- ￥455
- 翌圣生物（Yeasen）
- 53465ES10
- 上海
- 2025年10月14日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
现货
- 英文名：
Vortioxetine (Lu AA21004) HBr
- CAS号：
960203-27-4
- 保质期：
3年
- 供应商：
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
- 保存条件：
-20度
- 规格：
10mg
产品描述
Vortioxetine (Lu AA21004) HBr（氢-溴-酸沃替西汀；盐酸沃替西; Vortioxetine HBr; Lu AA21004 hydrobromide; Vortioxetine hydrobromide）是一种抗抑郁药和血清素(5-HT)受体调节剂，对人类h5-HT3A受体、h5-HT7受体、大鼠r5-HT7受体、h5-HT1B受体、h5-HT1A受体和h5-HT转运子(hSERT)的Ki值分别为3.7 nM、19 nM、200 nM、33 nM、15 nM和1.6 nM，对h5-HT1B受体的EC50值为460 nM。
产品性质
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在稳定表达h5-HT1B的HELA细胞中，Lu AA21004具有部分激动剂响应，EC50值为460±110 nM，IA为22%。在表达r5-HT7受体的多克隆HEK-293细胞系中，Lu AA21004结合r5-HT7受体，Ki值为200±27 nM，对r5-HT7受体是一种功能性拮抗剂，IC50值为2080±18 nM。[1]
（二）动物实验（体内实验）
在大鼠中，皮下(sc)使用Lu AA21004对rSERT和r5-HT1B受体的ED50值分别为0.4 mg/kg和3.2 mg/kg。Lu AA21004作为5-HT3受体的拮抗剂，ED50值为0.11 mg/kg。在大鼠中，使用剂量为2.5和5 mg/kg的vortioxetine，发现新物质的平均检出时间分别为29 s和33 s。[1]
参考文献
[1] A. Mrk, et al. Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J. Pharmacol. Exp. Ther., 2012, 340:666-675.
HB221110
Vortioxetine (Lu AA21004) HBr（氢-溴-酸沃替西汀；盐酸沃替西; Vortioxetine HBr; Lu AA21004 hydrobromide; Vortioxetine hydrobromide）是一种抗抑郁药和血清素(5-HT)受体调节剂，对人类h5-HT3A受体、h5-HT7受体、大鼠r5-HT7受体、h5-HT1B受体、h5-HT1A受体和h5-HT转运子(hSERT)的Ki值分别为3.7 nM、19 nM、200 nM、33 nM、15 nM和1.6 nM，对h5-HT1B受体的EC50值为460 nM。
产品性质
| 英文别名（English Synonym） | Vortioxetine HBr; Lu AA21004 hydrobromide; Vortioxetine hydrobromide |
| 中文名称 (Chinese Name) | 氢-溴-酸沃替西汀；盐酸沃替西汀 |
| 靶点（Target） | h5-HT3A; h5-HT7; r5-HT7; h5-HT1B; h5-HT1A; h5-HT转运子(hSERT) |
| 通路（Pathway） | GPCR/G Protein--5-HT Receptor |
| CAS号（CAS NO.） | 960203-27-4 |
| 分子式（Formula） | C18H23BrN2S |
| 分子量（Molecular Weight） | 379.36 |
| 外观（Appearance） | 粉末 |
| 纯度（Purity） | ≥98% |
| 溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
| 结构式（Structure） |  |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在稳定表达h5-HT1B的HELA细胞中，Lu AA21004具有部分激动剂响应，EC50值为460±110 nM，IA为22%。在表达r5-HT7受体的多克隆HEK-293细胞系中，Lu AA21004结合r5-HT7受体，Ki值为200±27 nM，对r5-HT7受体是一种功能性拮抗剂，IC50值为2080±18 nM。[1]
（二）动物实验（体内实验）
在大鼠中，皮下(sc)使用Lu AA21004对rSERT和r5-HT1B受体的ED50值分别为0.4 mg/kg和3.2 mg/kg。Lu AA21004作为5-HT3受体的拮抗剂，ED50值为0.11 mg/kg。在大鼠中，使用剂量为2.5和5 mg/kg的vortioxetine，发现新物质的平均检出时间分别为29 s和33 s。[1]
参考文献
[1] A. Mrk, et al. Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J. Pharmacol. Exp. Ther., 2012, 340:666-675.
HB221110
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文献和实验该产品被引用文献
[1] A. Mrk, et al. Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J. Pharmacol. Exp. Ther., 2012, 340:666-675.
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Vortioxetine (Lu AA21004) HBr 氢-溴-酸沃替西汀 5-HT受体调节剂
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