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SARS-CoV-2-IN-36

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  • HY-151988
  • 2025年12月05日
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    SARS-CoV-2-IN-36

    CAS No. :

    MCE 国际站:SARS-CoV-2-IN-36

    产品活性:SARS-CoV-2-IN-36 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro (SARS-CoV) 抑制剂,在酶测定中的 IC50 为 2.37 μM,Kd 为 1.19 μM。SARS-CoV-2-IN-36 在 Vero 细胞中显示出针对 UC-1074、RG2674 和 NVDBB-2220 SARS-CoV-2 变体的抗病毒活性。

    研究领域:Anti-infection

    作用靶点:SARS-CoV

    In Vitro: SARS-CoV-2-IN-36 (compound 58) inhibit the replication of the Wuhan (UC-1074),South African (RG2674), and UK (NVDBB-2220) SARS-CoV-2 variants, with IC50 values of 5.0 μM, 39.9 μM, and 5.2 μM, respectively. SARS-CoV-2-IN-36 alters cell morphology only at concentrations above ≥100 μM and does not inhibit Vero cell growth up to a concentration >100 μM.
    SARS-CoV-2-IN-36 (compound 58) lacks antiviral activity against two herpesviruses (varicella-zoster virus and human cytomegalovirus) in human embryonic lung fibroblasts. SARS-CoV-2-IN-36 shows a very low cytotoxicity also against embryonic lung fibroblasts.

    In Vivo: PK analysis of plasma concentrations, with ± SD, after intranasal (IN) and oral (PO) administration in male C57BL6 mice.

    Route Dose (mg/kg) Concentration (mg/mL) Number of animals Cmax (ng/mL) Tmax (h) AUCt/dose (h*kg*ng/mL/mg)
    IN 0.5 1.0 3 177.97±26.15 0.25±0.00 188.05±32.52
    IN 1.25 2.5 3 325.95±42.45 0.25±0.00 150.62±23.80
    PO 10 10 3 22.72±4.42 0.75±0.43 3.07±0.92
    PO 25 2.5 3 33.67±3.42 0.5±0.43 2.00±0.51

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