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SARS-CoV-2-IN-36
MCE 国际站:SARS-CoV-2-IN-36
产品活性:SARS-CoV-2-IN-36 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro (SARS-CoV) 抑制剂,在酶测定中的 IC50 为 2.37 μM,Kd 为 1.19 μM。SARS-CoV-2-IN-36 在 Vero 细胞中显示出针对 UC-1074、RG2674 和 NVDBB-2220 SARS-CoV-2 变体的抗病毒活性。
研究领域:Anti-infection
作用靶点:SARS-CoV
In Vitro: SARS-CoV-2-IN-36 (compound 58) inhibit the replication of the Wuhan (UC-1074),South African (RG2674), and UK (NVDBB-2220) SARS-CoV-2 variants, with IC50 values of 5.0 μM, 39.9 μM, and 5.2 μM, respectively. SARS-CoV-2-IN-36 alters cell morphology only at concentrations above ≥100 μM and does not inhibit Vero cell growth up to a concentration >100 μM.
SARS-CoV-2-IN-36 (compound 58) lacks antiviral activity against two herpesviruses (varicella-zoster virus and human cytomegalovirus) in human embryonic lung fibroblasts. SARS-CoV-2-IN-36 shows a very low cytotoxicity also against embryonic lung fibroblasts.
In Vivo: PK analysis of plasma concentrations, with ± SD, after intranasal (IN) and oral (PO) administration in male C57BL6 mice.
| Route | Dose (mg/kg) | Concentration (mg/mL) | Number of animals | Cmax (ng/mL) | Tmax (h) | AUCt/dose (h*kg*ng/mL/mg) |
| IN | 0.5 | 1.0 | 3 | 177.97±26.15 | 0.25±0.00 | 188.05±32.52 |
| IN | 1.25 | 2.5 | 3 | 325.95±42.45 | 0.25±0.00 | 150.62±23.80 |
| PO | 10 | 10 | 3 | 22.72±4.42 | 0.75±0.43 | 3.07±0.92 |
| PO | 25 | 2.5 | 3 | 33.67±3.42 | 0.5±0.43 | 2.00±0.51 |
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Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
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• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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