VU6005649

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抑制剂描述：

产品名称：VU6005649

产品别名：见爱必信官网

英文别名：VU6005649

靶点：mGluR

CAS：2137047-43-7

纯度：98%

外观：见爱必信官网

保存方法：Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.

描述：

 VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu7/8 受体激动剂，对于 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。

溶解性：10 mM in DMSO

体外研究：

VU6005649 is a CNS penetrant mGlu7/8 receptor agonist with EC50s of 0.65 μM and 2.6 μM for mGlu7 receptor and mGlu8 receptor, respectively. VU6005649 displays a terminal Kp of 2.43 with total brain levels ~9× above the mGlu7 positive allosteric modulator (PAM) in vitro EC50.

体内研究：When VU6005649 (compound 9f) is dosed at 30 mg/kg IP in 10% Tween 80/H2O (0.75 mg/kg. s.c. amphetamine), no efficacy is observed in this assay. VU6005649 shows modest but significant pro-cognitive effects on associative learning in wild-type mice and the first example of efficacy of an mGlu7/8 positive allosteric modulator (PAM) in this model.

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