VX765, 273404-37-8
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VX765, 273404-37-8

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  • 2025年07月12日
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      爱必信(上海)生物科技有限公司

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    • 运输方式

      store at -20℃ for one year(Powder); in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

    • 年限

      store at -20℃ for one year(Powder); in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

    • 生长状态

      -

    • 英文名

      Belnacasan;VX-765;VX 765

    • 规格

      100mg/50mg/10mg

    规格:100mg产品价格:¥5368.0
    规格:50mg产品价格:¥3574.0
    规格:10mg产品价格:¥1128.0

    公告提醒:爱必信所有产品和服务仅用于科学研究不用于临床应用及其他用途提供产品和服务也不为任何个人提供产品和服务)!

     

    产品描述:

    产品名称:VX765

    中文别名: Belnacasan;VX-765;VX 765

    靶点: Caspase-4;Caspase-1

    CAS号: 273404-37-8

    描述:

    Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.8 nM。

    分子式: C24H33ClN4O6

    外观: White powder

    In vitro(体外研究): VX-765 is an orally absorbed prodrug of VRT-043198, which exhibits potent inhibition against ICE/caspase-1 and caspase-4 with Ki of 0.8 nM and less than 0.6 nM, respectively. And VRT-043198 also inhibits IL-1β release from both PBMCs and whole blood with IC50 of 0.67 μM and 1.9 μM, respectively.

    分子量: 509.0

    In vivo(体内研究): In collagen-induced arthritis mouse model, VX-765 (200 mg/kg) inhibits LPS-induced IL-1β production by about 60%, and results in a dose-dependent, statistically significant reduction in the inflammation scores and effective protection from joint changes. In vivo, VX-765 blocks kindling epileptogenesis in rats by preventing IL-1β increase in forebrain astrocytes without significant effect on afterdischarge duration. In the mouse model of acute seizures, VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg) produces the anticonvulsant effect by delaying the time to onset of the first seizure and decreasing the number of seizures as well as their total duration by average 50% and 64%. In adult rats with genetic absence epilepsy (GAERS), VX-765, after the 3rd drug injection, significantly reduces the cumulative duration and number of spike-and-wave discharges (SWDs) by 55% on average by selectively blocking IL-1β biosynthesis.

    纯度: >98%

    储存/保存方法: store at -20℃ for one year(Powder); in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

    可溶性/溶解性: DMSO :100 mg/mL warmed (196.46 mM)
    Ethanol :100 mg/mL warmed (196.46 mM)

    产品信息订购:

      产品货号   产品名称   规格 价格 大包装及货期
      abs812064   VX765   10mg   1128.00   立即咨询
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