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EPI-7170,2139288-26-7

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  • ¥2800 - 4500
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  • 美国
  • HY-150102
  • 2025年12月05日
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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      2139288-26-7

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥3332.0
    规格:5 mg产品价格:¥2800.0
    规格:10 mg产品价格:¥4500.0

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    EPI-7170

    CAS No. : 2139288-26-7

    MCE 国际站:EPI-7170

    产品活性:EPI-7170,ralaniten 类似物,是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂,可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。

    研究领域:Vitamin D Related/Nuclear Receptor

    作用靶点:Androgen Receptor

    In Vitro: EPI-7170 (0-12 μM, 24 or 48 h) inhibits cell proliferation in VCaP-ENZR and C4-2B-ENZR cells, also enhances the effect of enzalutamide which has a lower IC 50 when bound to EPI-7170.
    EPI-7170 (0-20 μM, 24 or 48 h) synergistically inhibits androgen receptor (AR) transcriptional activity in ENZR cells expressing androgen receptor splice variant-7 (AR-V7) with enzalutamide.
    EPI-7170 (3.5 μM, 48 h) results in an increase in G1 phase and a decrease in S phase, and reduces the expression levels of CDK4, cyclin D1 and cyclin A2 proteins.

    In Vivo: EPI-7170 (oral administration, 30 mg/kg, daily, 31 days) has some anti-tumor activity and can be combined with enzalutamide in male NOD/SCID mice.

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