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- 2025年12月05日
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HDAC6-IN-13
CAS No. : 2837128-41-1
MCE 国际站：HDAC6-IN-13
产品活性：HDAC6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC6-IN-13 也抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics
作用靶点：HDAC
In Vitro: HDAC6-IN-13 (Compound 35m) (0.1-1 μM; 24 h) is highly selective toward HDAC6 versus class I HDACs.
HDAC6-IN-13 is a slow-on and slow-off tight-binding HDAC6 inhibitor, while exhibits fast-on properties for HDAC1, 2, and 3.
HDAC6-IN-13 (5-20 μM; 8 h) shows anti-inflammatory activity in vitro.
In Vivo: HDAC6-IN-13 (Compound 35m) (20 mg/kg; p.o. and i.p.; once) displays a remarkable inhibition in LPS-induced inflammation in mice.
HDAC6-IN-13 (20 mg/kg; p.o.; once) shows very high oral bioavailability (F% = 93.4%) and significant BBB permeability in mice.
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文献和实验44 4.02 3.43 3.09 2.87 2.71 2.59 2.50 2.42 2.35 2.25 2.15 2.03 1.91 1.77 1.60 44 46 4.00 3.41 3.08 2.86 2.70 2.58 2.48 2.40 2.34 2.24 2.13 2.02 1.89 1.75 1.58 46 48 3.99 3.40 3.07 2.84 2.68 2.56 2.47 2.39 2.33 2.23 2.12 2.01 1.88 1.73 1.56 48
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) 及其对应底物[11]. 几乎所有主要组蛋白赖氨酸甲基化位点的甲基化状态都是可逆的。组蛋白去甲基化由组蛋白去甲基化酶 (HDMs) 催化。HDMs 主要有 LSD 家族 (赖氨酸特异性去甲基化酶) ，如 LSD1 (KDM1A)、LSD2 (KDM1B) 和 JmjC 家族 (Jumonji C 结构域蛋白) ，如 KDM2、KDM3、KDM4 [12] [13] [14] 。 组蛋白乙酰化 组蛋白乙酰化 (Histone
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