- ￥1150 - 3750
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-147259
- 2025年12月05日
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10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/25 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1168.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1150.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥1880.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥3750.0 |
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Dalmelitinib
CAS No. : 1637658-98-0
MCE 国际站：Dalmelitinib
产品活性：Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50: 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点：c-Met/HGFR
In Vitro: Dalmelitinib (Compound 4 d) binds to the ATP-binding region of c-Met kinase, and shows slective inhibitory activity against c-Met with an IC50 value of 2.9 nM.
Dalmelitinib (0-1 μM approximately, 3 days) inhibits cell proliferation in various c-Met oncogene amplification cancer cell lines, with IC50 values ranging from 6 nM to 33 nM.
Dalmelitinib (0.1-1 μM, 6-24 h) significantly induces the phosphorylation of the tyrosine kinases (MET), partially or completely inhibits the downstream phosphorylation of ERK and AKT in HCCLM3 cells.
In Vivo: Dalmelitinib (Compound 4 d, intragastric administration, 10-60 mg/kg) significantly inhibits the tumor growth in a dose-dependent manner in MKN-45 tumor xenograft nude mice.
Dalmelitinib (intragastric administration, 5 mg/kg for a single dose) shows a high plasma concentration, longer half-life and mean residence time, low clearance rates in BALB/c small nude mice.
Dalmelitinib shows a high level of No Observed Adverse Effect Level (NOAEL) in mice long-term toxicity (225 mg/kg/day) and acute toxicity (600 mg/kg/day).
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