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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Metyrapone Tartrate
Catalog_No:HY-B1232A
CAS:908-35-0
产品活性:Metyrapone (Su-4885) Tartrate 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone Tartrate 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone Tartrate 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida) 细胞色素 P-450 (CYP450) 相互作用。Metyrapone Tartrate 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
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生物活性:Metyrapone (Su-4885) Tartrate 是一种有效的口服活性11β-羟化酶抑制剂和自噬激活剂,也抑制醛固酮的产生。 Metyrapone Tartrate 抑制内源性肾上腺皮质类固醇的合成,降低糖皮质激素水平,也影响行为和情绪。此外,Metyrapone Tartrate 通过下调 mTOR 通路提高自噬过程的效率,并与 Pseudomonas putida cytochrome P-450 相互作用。酒石酸美替拉酮可用于研究库欣综合征和抑郁症[1][2][3][4][5]。 IC50 和目标:11β-羟化酶、醛固酮、CYP450、自噬[1][4][5] In体外: Metyrapone (100?μM; 2 h) 过度激活 HepG2 中的自噬,并延迟严重内质网 (ER) 应激下细胞凋亡的激活[5]。 体内:甲吡酮(25 或 50 mg/kg;皮下注射,单剂量)降低应激诱导的血浆皮质酮水平升高,显着损害高剂量时的采集性能,并在低剂量下增加张开手臂活动[1]。
体外:Metyrapone(100 μM;2 小时)过度激活 HepG2 中的自噬,并延迟严重内质网 (ER) 应激时细胞凋亡的激活[5]。
体内:Metyrapone(25 或 50 mg/kg;皮下注射,单次剂量)可降低应激诱导的血浆皮质酮水平升高,在高剂量时显着损害采集性能,并在低剂量时增加张开臂活动[1]。
参考文献:
Roozendaal B, et al. Dose-dependent suppression of adrenocortical activity with metyrapone: effects on emotion and memory. Psychoneuroendocrinology. 1996 Nov;21(8):681-93.
Jahn H, et al. Metyrapone as additive treatment in major depression: a double-blind and placebo-controlled trial. Arch Gen Psychiatry. 2004 Dec;61(12):1235-44.
Daniel E, et al. Effectiveness of Metyrapone in Treating Cushing's Syndrome: A Retrospective Multicenter Study in 195 Patients. J Clin Endocrinol Metab. 2015 Nov;100(11):4146-54.
Peterson JA, Ullrich V, Hildebrandt AG. Methyrapone interaction with Pseudomonas putida cytochrome P-405. Arch Biochem Biophys. 1971 Aug;145(2):531-42.
Holczer M, et al. A Comprehensive Systems Biological Study of Autophagy-Apoptosis Crosstalk during Endoplasmic Reticulum Stress. Biomed Res Int. 2015;2015:319589.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。