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EDP-305
CAS No. : 1933507-63-1
MCE 国际站：EDP-305
产品活性：EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
研究领域：Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：FXR | Phosphatase | Cytochrome P450
In Vitro: EDP‐305 (10 μM, 72 h) directly activates FXR in liver hepatoctyes but not stellate cells.
EDP-305 (0-5 μM, 16 h) increases the expression of the FXR target gene, SHP, and downregulates CYP7A1 expression in HepaRG hepatocytes.
In Vivo: EDP‐305 (0-30 mg/kg, Oral gavage, daily for 2 weeks) reduces serum markers of liver injury, and reduces liver fibrosis in a dose-dependent manner in BDL rats.
EDP‐305 (0-30 mg/kg, Oral gavage, daily for 6 weeks) reduces liver fibrosis in a dose-dependent manner in CDAHFD mice.
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文献和实验四烯酸、5一羟色胺(TH)、胶原、凝血因子Ⅱ等活性物质。这些活性物质能活化血小板凝血因子Ⅰ受体，促使血小板与凝血因子Ⅰ凝集成团。大多数情况下，EDP患者血小板功能正常。但是，骨髓增生性疾病患者的异常血小板在EDTA存在的情况下更容易发生血小板凝集 血小板凝集有33%一50%由IgG引起，10%一63%由IgM导致，4%一40%由IgA所致。其抗体产生的病理机制尚不清楚，但它们的产生可能是先天产生也可能是后天获得其结果是在某些病理情况下如败血症、妊娠综合征、血小板减少性紫斑或者骨髓性疾病
.0067 氧 O 15.9994 钠 Na 22.9898 镁 Mg 24.305 磷 P 30.9738 硫 S 32.06 氯 Cl 35.453 钾 K 39
身高组段（1） 频数（2） 累计频数*（3） 累计频率（%）（4） 概率单位（5） 162～ 1 1 0.9 2.63 164～ 4 5 4.5 3.30 166～ 9 14 12.7 3.86 168～ 13 27 24.5 4.31 170～ 19 46 41.8 4.79 172～ 27 73 66.4 5.42 174～ 16 89 80.9 5.87 176～ 8 97 88.2 6.19 178～ 8 105 95.5 6.70 180～ 3 108 98.2
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