- ￥812
- SIGMA
- 美国
- SML2270-5mg
- 2025年07月16日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
瓶身
- 保质期：
coa
- 英文名：
SIGMA
- 库存：
999
- 供应商：
麦飞生物
- CAS号：
1232030-35-1
- 规格：
SML2270-5mg
说明
生化/生理作用
FRAX486 is a potent, group I-selective p21-activated kinase (PAK) inhibitor (PAK1/2/3 IC50 = 8.25/39.5/55.3 nM; group II PAK4 IC50 = 779 nM). FRAX486 effectively inhibits PAK-mediated PKD1 Ser203 phosphorylation and PAK1/2 Ser144/141 autophosphorylation upon angiotensin II (ANGII) stimulation of rat IEC-18 cells (IC50 ∼0.5 μM) and exhibits in vivo efficacy in rescuing the autism-like phenotypes among Fmr1 knockout fragile syndrome (FXS) mice (20 mg/kg s.c.) as well as in ameliorating schizophrenia-associated dendritic spine deterioration among Disc1 knockdown mice (10 μg/g or 10 mg/kg i.p.) with good pharmacokinetic properties and blood–brain barrier (BBB) permeability.
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文献和实验Protein kinase D1 (PKD1) phosphorylation on Ser203 by type I p21-activated kinase (PAK) regulates PKD1 localization.
Jen-Kuan Chang et al.
The Journal of biological chemistry, 292(23), 9523-9539 (2017-04-15)
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