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MedChemExpress LLC
- CAS号:
2616821-91-9
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10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg
| 规格: | 10 mM * 1 mL | 产品价格: | ¥4790.0 |
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PERK-IN-5
CAS No. : 2616821-91-9
MCE 国际站:PERK-IN-5
产品活性:PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂,PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,能显著抑制肿瘤生长。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage
作用靶点:PERK
In Vitro: PERK-IN-5 (compound 28) (10-48 μM) is relatively stable in both human and dog hepatocytes and is characterized with long half-lives.
In Vivo: PERK-IN-5 (3-100 mg/kg; p.o.; 0.25-24 hours) has robust pharmacokinetics in CD1 mice, with Cmax of 3353 ng/mL, AUC0-last of 5153 h*ng/mL, and bioavailability of 70%.
?PERK-IN-5 (3 or 10 mg/kg; p.o.; twice daily, for 28 days) has statistically significant tumor growth inhibition.
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