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PERK-IN-5,2616821-91-9

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  • ¥1860 - 4790
  • MedChemExpress(MCE)已认证
  • 美国
  • HY-145835
  • 2025年12月05日
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      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      2616821-91-9

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥4790.0
    规格:1 mg产品价格:¥1860.0
    规格:5 mg产品价格:¥4650.0

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    PERK-IN-5

    CAS No. : 2616821-91-9

    MCE 国际站:PERK-IN-5

    产品活性:PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂,PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,能显著抑制肿瘤生长。

    研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

    作用靶点:PERK

    In Vitro: PERK-IN-5 (compound 28) (10-48 μM) is relatively stable in both human and dog hepatocytes and is characterized with long half-lives.

    In Vivo: PERK-IN-5 (3-100 mg/kg; p.o.; 0.25-24 hours) has robust pharmacokinetics in CD1 mice, with Cmax of 3353 ng/mL, AUC0-last of 5153 h*ng/mL, and bioavailability of 70%.
    ?PERK-IN-5 (3 or 10 mg/kg; p.o.; twice daily, for 28 days) has statistically significant tumor growth inhibition.

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