化合物 Antimalarial agent 1

抗组胺剂 antihistaminic agent

利用对组胺的特异性对抗，以抑制平滑肌兴奋及其他作用的药物。其代表有与苯氧乙胺相类似的化合物。如对中枢神经系统有强抑制作用的苯海拉明（diphenhydramin=benadryl）、乙二胺（ ethyl－ enediamine）衍生物、呱嗪类（ piperazine），吩噻嗪（ phenothiazine）衍生物、咪唑啉（ imidazo－ line）衍生物等。通过与组胺效应器的受体争先结合、同组胺的作用相对抗。也就是对支气管平滑肌收缩，肠蠕动亢进、惊厥，子宫收缩等有明显的抑制

解偶联剂 uncoupling agent，uncoupler

又称去共轭剂或脱伴联剂。系指在氧化磷酸化反应中，不影响氧的利用，而只阻断磷酸化的化合物。硝基苯酚、卤苯酚类、叠氮化合物、氧化还原色素、短杆菌肽和氯四环素等抗菌物质等。二硝基酚是古老而著名的解偶联剂，但卤酚类中则具有许多作用更强的这种物质。解偶联剂是通过解除ATP生成前的高能状态而起作用的。在解偶联状态下，线粒体本身对氧的利用反而增强。这是由于 ADP或无机磷酸对呼吸的调节无效所致。在解偶联剂中，多数可使质子的生物膜的透过性增强，但其化学实体是脂溶性弱酸，一如 U? H UH

Malarial Kinases: Novel Targets for In Silico Approaches to Drug Discovery

. Alarmingly, the most dangerous etiologic agent of malaria, Plasmodium falciparum , is becoming increasingly resistant to current first-line antimalarials. In light of the widespread devastation caused by malaria, the emergence of drug-resistant P . falciparum