- ￥1257
- 翌圣生物（Yeasen）
- 52607ES08
- 上海
- 2026年01月04日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
PF-562271 (PF562271)
- CAS号：
717907-75-0
- 保质期：
2年
- 供应商：
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 保存条件：
-20度
- 规格：
5mg
产品信息
| 产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格 |
| PF-562271 (PF562271) |
52607ES08 |
5 mg |
1257 |
| PF-562271 (PF562271) |
52607ES10 |
10 mg |
2057 |
产品描述
PF-562271 (PF-00562271; PF00562271; PF 00562271; PF 562271) 是一种可口服有效利用、ATP竞争型的、高效可逆的FAK（粘着斑激酶）抑制剂，其IC50值为1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2（IC50：13 nM）选择性高10倍左右，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性。
产品性质
| 英文别名（English Synonym） |
N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide; PF562271; PF 562271 |
| 中文名称 (Chinese Name) |
N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺 |
| 靶点（Target） |
FAK; PYK2; CDK2/CyclinE |
| CAS号（CAS NO.） |
717907-75-0 |
| 分子式（Formula） |
C21H20F3N7O3S |
| 分子量（Molecular Weight） |
507.49 |
| 外观（Appearance） |
粉末 |
| 纯度（Purity） |
≥98% |
| 溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
| 结构式（Structure） |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
PF-562271 (1.1 μM, 3.3 μM; 48 h) 作用于PC3-M细胞，结果显示48 h后3.3 μM浓度的PF-562271改变PC3-M细胞的细胞周期进程，PF-562271 (3.3 μM) 导致PC3-M细胞周期停滞在G1期。[1]
（二）动物实验（体内实验）
PF-562271（3.3 mg/kg, 10 mg/kg, 33 mg/kg；口服给药）处理移植U87MG人成胶质细胞瘤细胞的裸鼠，结果显示在携带U87MG的裸鼠中，PF-562271呈剂量和时间依赖性地抑制FAK磷酸化。PF-562271 (33 mg/kg) 作用1 h，最大的pFAK抑制达78%。PF-562271（50 mg/kg；口服给药；一天两次）对BxPc3异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为86%，对PC3-M异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为45%。[1]在皮下局部异种移植PC3M-luc-C6的小鼠中，PF-562271（25 mg/kg；口服给药；一天两次）对肿瘤生长达到62%抑制率。[2]
参考文献
[1]. Roberts WG, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res. 2008 Mar 15;68(6):1935-44.
[2]. Sun H, et al. Bioluminescent imaging study: FAK inhibitor, PF-562,271, preclinical study in PC3M-luc-C6 local implant and metastasis xenograft models. Cancer Biol Ther. 2010 Jul 1;10(1):38-43.
HB220113
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文献和实验[1]. Roberts WG, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res. 2008 Mar 15;68(6):1935-44.
[2]. Sun H, et al. Bioluminescent imaging study: FAK inhibitor, PF-562,271, preclinical study in PC3M-luc-C6 local implant and metastasis xenograft models. Cancer Biol Ther. 2010 Jul 1;10(1):38-43.
-562271_FAK;_RTKs_Kinase_Inhibitor 不知这个公司有无国内代理 noworrynoworry 好的，谢谢您，查了一下，这个是酪氨酸激酶的抑制剂，不是钙依赖性酪氨酸激酶的特异性抑制剂。 燕风 http://lifesciences.b-bridge.com/products/detail/1378/PF431396_PYK2_Kinase_Inhibitor 用过
Nat Commun：结直肠癌致癌突变 RNF43_pG659fs 对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感
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