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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
大量
- 英文名:
PD0325901(Mirdametinib)
- CAS号:
391210-10-9
- 保质期:
有效期两年
- 供应商:
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 保存条件:
-20℃保存
- 规格:
5mg
产品信息
| 产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格 |
| PD0325901(Mirdametinib) |
53011ES08 |
5 mg |
455 |
| PD0325901(Mirdametinib) |
53011ES10 |
10 mg |
795 |
| PD0325901(Mirdametinib) |
53011ES50 |
50 mg |
2285 |
产品描述
PD0325901(Mirdametinib)是非ATP竞争型的MEK选择性抑制剂,其IC50值为0.33 nm,其作用于MEK1和MEK2的Ki值为1 nM。PD0325901能有效抑制甲状腺肿瘤细胞增殖,抑制黑素瘤细胞生长,同时具有抗血管增生的作用。
产品性质
| 英文别名(English Synonym) |
PD 0325901; PD325901 |
| 中文名称 (Chinese Name) |
MEK抑制剂(PD0325901);N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 |
| 靶点(Target) |
MEK |
| CAS号(CAS NO.) |
391210-10-9 |
| 分子式(Formula) |
C16H14F3IN2O4 |
| 分子量(Molecular Weight) |
482.19 |
| 外观(Appearance) |
固体粉末 |
| 纯度(Purity) |
≥98% |
| 溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
| 结构式(Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
使用不同浓度的PD0325901(0.1,1,10,100,1000 nM)处理M14细胞24 h,检测PD0325901对ERK磷酸化的作用,Western blot结果显示,PD0325901抑制ERK磷酸化及其下游靶核糖体S6激酶活性,其作用方式为剂量依赖型。使用不同浓度PD0325901(0.1,1,10,100,1000 nM)分别处理M14细胞24 h、48 h、72h,检测PD0325901对人黑素瘤细胞的生长抑制作用,结果发现PD0325901以剂量和时间依赖的方式抑制肿瘤细胞生长。[1]
(二)动物实验(体内实验)
PD0325901(50 mg/kg,口服)处理皮下注射M14和ME8959肿瘤细胞的裸鼠,检测PD0325901在体内对肿瘤细胞的抑制作用,21天的处理疗程后发现PD0325901能显著抑制M14和ME8959移植瘤生长,并且,PD0325901的这种抑制作用是可逆的,药物中断后,肿瘤恢复生长。[1]
参考文献
[1]. Ciu Ff Reda L, et al. Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations.[J]. Neoplasia, 2009, 11( 8):720,W1-731,W6.
[2]. Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.
[3]. Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.
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文献和实验[1]. Ciu Ff Reda L, et al. Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations.[J]. Neoplasia, 2009, 11( 8):720,W1-731,W6.
[2]. Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.
[3]. Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.
2015 年 12 月,美国前总统吉米 · 卡特在接受了靶向放疗和免疫抗癌新药 Keytruda(PD-1 抑制剂,MSD)治疗后,医生发现,在他的脑部磁共振扫描图像中,此前出现的黑色素瘤(Melanoma)与新生的癌细胞都彻底消失了。这种治疗效果引起了业内的广泛关注,也彰显了 PD-1/PD-L1 免疫疗法在肿瘤治疗中的巨大潜力。PD-1/PD-L1 是什么?1992 年,日本京都大学 Tasuku Honjo 教授首次报道并克隆了 PD-1 基因[1]。1999 年,华人学者陈列平教授报道
【求助】求助!ERK 1/2 MAPK 抑制剂 PD98059
forsisiteryu 各位大侠: 请问 ERK 1/2 MAPK 抑制剂 PD98059对总ERK 1/2有影响还是只对磷酸化的ERK 1/2有影响了?是否有文献支持?多谢! huaina120 文献有很多,PD98059是ERK通路的抑制剂,而不是MAPK的抑制剂,对其他通路没有影响。别的通路有P38等。你可以去查文献 ,很多的 蛋蛋豆豆 抑制总的ERK,不让其磷酸
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