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  • 2025年07月10日
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    CRF1拮抗剂(IC50=5.1nM);抑制绵羊CRF刺激的大鼠大脑皮层和人CRF1受体的腺苷酸环化酶活性;抑制CRF诱导的大鼠听觉惊吓反应增加(17.8mg/kg);增加小鼠高架十字迷宫开放臂进入百分比和在开放臂停留时间(1.5和3nmol);降低间歇性进入时间表训练的大鼠的乙醇消耗(10mg/kg);增加大鼠在常碳酸血症和高碳酸血症条件下的肺通气量(5nmol/0.1μl)。A CRF1 antagonist (IC50 = 5.1 nM); inhibits adenylate cyclase activity stimulated by ovine CRF in rat cerebral cortex and at human CRF1 receptors; inhibits CRF-induced increases in the acoustic startle response in rats at 17.8 mg/kg; increases the percentage of open arm entries and time spent in the open arms of the elevated plus maze in mice at 1.5 and 3 nmol; reduces ethanol consumption in rats trained on an intermittent access schedule at 10 mg/kg; increases pulmonary ventilation in rats under normocapnic and hypercapnic conditions at 5 nmol/0.1 μl.

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