- ￥6048
- S1095
- 美国
- 2025年07月11日
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- 详细信息
- 技术资料
- 库存：
大量
- 供应商：
上海研卉生物
- CAS号：
404951-53-7
- 英文名：
HDAC inhibitors
- 规格：
10/50MG
LAQ824 (NVP-LAQ824, Dacinostat)，HDAC 抑制剂，HDAC inhibitors生物活性
| 产品名称 | LAQ824 (NVP-LAQ824, Dacinostat) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 产品描述 | LAQ824 (NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂，作用于H1299细胞溶解物时，IC50为 32 nM。 | |||||
| 靶点 | HDAC | |||||
| IC50 | 32 nM | |||||
| 体外研究 | 在体外, LAQ824抑制 H1299细胞裂解液中的人HDAC活性， IC50 为32 nM。此外, LAQ824通过激活p21 启动子，也激活编码p21 细胞周期抑制剂的基因表达，最大启动子活性 (AC50)为50%时，浓度为0.30 μM。 处理72小时后, LAQ824抑制 H1299（一种非小细胞肺癌细胞）和HCT116（一种结肠癌细胞）细胞生长，IC50分别为0.15 μM和 0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。而且, LAQ824作用于A549细胞，促进p21蛋白增多，这种作用存在剂量依赖性，且提高Rb肿瘤抑制基因的次磷酸化状态。最新研究显示LAQ824在IL-10基因启动子水平诱导染色体变化，导致转录抑制剂HDAC11和PU.1招募增强，且抑制BALB/c巨噬细胞中IL-10产量。 | |||||
| 体内研究 | LAQ824按100 mg/kg 剂量作用于携带HCT116和人结肠癌移植瘤的裸鼠，抑制肿瘤生长，且无细胞毒性，这种作用存在剂量依赖性。 | |||||
| 临床实验 | ||||||
| 联用疗法 | ||||||
| 特征 | LAQ824是非常有效的组蛋白脱乙酰基酶抑制剂。 | |||||
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:
| 体外组蛋白脱乙酰基酶实验 | 通过离子交换层析，使用Q 琼脂糖快速流动柱，使HDAC酶部分从H1299细胞溶解物中纯化。通过与cdk2多克隆抗体 或cdk1/cdc2单克隆抗体进行免疫沉淀反应，从500 mg 全部细胞溶解物中收集酶复合物。免疫沉淀物再悬浮在激酶buffer (50 mM Hepes, pH 8, 10 mM MgCl2, 2.5 mM EDTA, 1 mM 二硫苏糖醇, 20 mM ATP, 10 mM β-甘油磷酸, 0.1 mM NaVO4, 1 mM NaF, 50 mM ATP, 10 μCi [γ-32P]ATP),及1 μg pRb 重组蛋白底物(cdk2)或含 20 μg 底物(cdc2)到的10 mL H1组蛋白混合物。电泳分析磷酸化的Rb和 H1 组蛋白，然后使用PhosphorImager量化。 |
|---|
细胞实验:
| 细胞系 | H1299, HCT116, DU145, PC3 和 MDA435 |
|---|---|
| 浓度 | 0 到10 μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 通过3-MTS实验测定细胞增殖。然后进行CellTiter 96 AQueous 非放射性细胞增殖实验。取每组实验的平均值。 |
动物实验:
| 动物模型 | 在右腋区皮下注射HCT116细胞的远系繁殖系无胸腺(nu/nu)雌鼠 |
|---|---|
| 配制 | 溶于DMSO |
| 剂量 | ≤100 mg/kg |
| 给药处理 | 静脉注射 |
参考文献:
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LAQ824 (NVP-LAQ824, Dacinostat) ，404951-53-7
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