- ￥6048
- S1095
- 美国
- 2025年07月11日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 供应商：
上海研卉生物
- CAS号：
404951-53-7
- 英文名：
HDAC inhibitors
- 规格：
10/50MG
LAQ824 (NVP-LAQ824, Dacinostat)，HDAC 抑制剂，HDAC inhibitors生物活性
| 产品名称 | LAQ824 (NVP-LAQ824, Dacinostat) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 产品描述 | LAQ824 (NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂，作用于H1299细胞溶解物时，IC50为 32 nM。 | |||||
| 靶点 | HDAC | |||||
| IC50 | 32 nM | |||||
| 体外研究 | 在体外, LAQ824抑制 H1299细胞裂解液中的人HDAC活性， IC50 为32 nM。此外, LAQ824通过激活p21 启动子，也激活编码p21 细胞周期抑制剂的基因表达，最大启动子活性 (AC50)为50%时，浓度为0.30 μM。 处理72小时后, LAQ824抑制 H1299（一种非小细胞肺癌细胞）和HCT116（一种结肠癌细胞）细胞生长，IC50分别为0.15 μM和 0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。而且, LAQ824作用于A549细胞，促进p21蛋白增多，这种作用存在剂量依赖性，且提高Rb肿瘤抑制基因的次磷酸化状态。最新研究显示LAQ824在IL-10基因启动子水平诱导染色体变化，导致转录抑制剂HDAC11和PU.1招募增强，且抑制BALB/c巨噬细胞中IL-10产量。 | |||||
| 体内研究 | LAQ824按100 mg/kg 剂量作用于携带HCT116和人结肠癌移植瘤的裸鼠，抑制肿瘤生长，且无细胞毒性，这种作用存在剂量依赖性。 | |||||
| 临床实验 | ||||||
| 联用疗法 | ||||||
| 特征 | LAQ824是非常有效的组蛋白脱乙酰基酶抑制剂。 | |||||
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:
| 体外组蛋白脱乙酰基酶实验 | 通过离子交换层析，使用Q 琼脂糖快速流动柱，使HDAC酶部分从H1299细胞溶解物中纯化。通过与cdk2多克隆抗体 或cdk1/cdc2单克隆抗体进行免疫沉淀反应，从500 mg 全部细胞溶解物中收集酶复合物。免疫沉淀物再悬浮在激酶buffer (50 mM Hepes, pH 8, 10 mM MgCl2, 2.5 mM EDTA, 1 mM 二硫苏糖醇, 20 mM ATP, 10 mM β-甘油磷酸, 0.1 mM NaVO4, 1 mM NaF, 50 mM ATP, 10 μCi [γ-32P]ATP),及1 μg pRb 重组蛋白底物(cdk2)或含 20 μg 底物(cdc2)到的10 mL H1组蛋白混合物。电泳分析磷酸化的Rb和 H1 组蛋白，然后使用PhosphorImager量化。 |
|---|
细胞实验:
| 细胞系 | H1299, HCT116, DU145, PC3 和 MDA435 |
|---|---|
| 浓度 | 0 到10 μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 通过3-MTS实验测定细胞增殖。然后进行CellTiter 96 AQueous 非放射性细胞增殖实验。取每组实验的平均值。 |
动物实验:
| 动物模型 | 在右腋区皮下注射HCT116细胞的远系繁殖系无胸腺(nu/nu)雌鼠 |
|---|---|
| 配制 | 溶于DMSO |
| 剂量 | ≤100 mg/kg |
| 给药处理 | 静脉注射 |
参考文献:
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文献和实验相关实验
16 标有下画线。 2. 设计的杂二聚肽拉链 [9] 为合成多肽：Acid-p1 ( At-AQLEKE LQALEKE NAQLEWE LQALEKE LAQ -NH2 ) 和 Base-p1 ( Ac-AQLKKK LQALKKK NAQLKWK LQALKKK LAQ-NH2) 。在此和随后的注中，序列中单个七元重复用空格分开。核心 Asn 残基，如已说过的经受过突变，见 3.2.1.2 (4)，标有下画线。 3. 两个半胱氨酸二硫键联结的多肽的序列 2H (Ac
Secondary structure of prion mRNA
with a lower G + C content (41% G + C versus 53% G + C in the ORF of the hamster sequence) is mainly single stranded. As examples, the calculated secondary structures of human and hamster PrP mRNAs are shown in Figure 5. Alignment of the 23 sequences
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LAQ824 (NVP-LAQ824, Dacinostat) ，404951-53-7
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