- ￥1323
- 进口
- S1053
- 美国
- 2025年06月27日
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- 详细信息
- 技术资料
- 英文名：
HDAC inhibitors
- 库存：
大量
- 供应商：
上海研卉生物
- 规格：
10/25/50mg
Entinostat ，MS-275, SNDX-275，HDAC 抑制剂，HDAC inhibitors生物活性
| 产品名称 | Entinostat (MS-275, SNDX-275) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 产品描述 | MS-275抑制HDACs，作用于HDAC1和HDAC3时，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。 | |||||
| 靶点 | HDAC1 | HDAC3 | ||||
| IC50 | 0.51 μM | 1.7 μM | ||||
| 体外研究 | MS-275通过作用于2′-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于 K562细胞，诱导 p21WAF1/CIP1和 凝溶胶蛋白的累积。MS-275作用于A2780细胞，可以降低S期细胞，提高G1期细胞。 MS-275通过抑制HAD而抑制人类肿瘤细胞系，包括 A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St和 HCT-15细胞增殖， IC50 为41.5 nM到4.71 μM。MS-275抑制HDACs，作用于HDAC1和 HDAC3时IC50 分别为0.51 μM和1.7 μM。而对其他的HDACs没有抑制效果，如HDAC4, 6, 8和10。MS- 275有效抑制人类白血病和淋巴癌细胞，包括U937, HL-60, K562, 和Jurkat。MS-275可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1 调节的生长和变异Marker (CD11b)的表达。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。 | |||||
| 体内研究 | MS-275按49 mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强抗癌活性。MS-275促进恶性实体瘤和恶性血液病的治疗可能性，及生理和畸变基因表达的调节。MS-275和IL-2联用，作用于肾细胞癌显示出强抗癌活性，因为降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达。 | |||||
| 临床实验 | MS-275和5-氮杂胞苷联用用于治疗周期性非小细胞肺癌目前处于I/II期临床实验阶段。 | |||||
| 联用疗法 | ||||||
| 特征 | ||||||
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:
| 标准HDAC实验 | 用HDAC buffer按1:6稀释鼠肝内的酶。重组人类HDACs按1:4稀释在HDAC buffer中。用于标准HDAC实验，60 μl HDAC buffer和10 μl 稀释的酶溶液在30oC混合。在HDAC buffer中加入30 μl基底液开始HDAC反应，随后在30oC下温育30分钟。加入100 μl胰蛋白酶溶液终止反应，胰蛋白酶溶液由溶于50 mM Tris-HCl（pH 为8.0）的10 mg/ml 胰蛋白酶, 100 mM NaCl,及 2 μM TSA组成。30oC下温育20分钟， 通过测定460纳米(λex = 390 nm)处的荧光监测AMC的释放。使用释放的AMC校准荧光强度 。用于标准时间过程实验，在初始100 μl HDAC 反应中加入20 pmol 基底物。2-50 pmol 基底物的酶法分析产物获得荧光AMC，通过测量这种荧光AMC来测定 Km值和 Vmax值。使用Hanes 图分析实验数据。记录的AMC信号是针对没有酶而有buffer和基底物的空白区。 |
|---|
细胞实验:
| 细胞系 | A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St和HCT-15细胞 |
|---|---|
| 浓度 | 10 μM 左右 |
| 处理时间 | 3天 |
| 方法 | 5×103个肿瘤细胞接种到96孔板上，加入梯度浓度MS-275培养三天。细胞用0.1 mg/mL中性红在CO2反应器中染色1小时，测定中性红与50 μL乙醇和150 μL 0.1 M Na2HPO4溶解后的OD540,测定IC50值。 |
动物实验:
| 动物模型 | 侧腹皮下注射A2780, HT-29, HTC-15, KB-3-1, 4-1St, St-4, Capan-1和Calu-3细胞的裸鼠 |
|---|---|
| 配制 | 溶于0.05 N HCl, 0.1% Tween-80 |
| 剂量 | 12.3, 24.5和49 mg/kg |
| 给药处理 | 每天口服处理一次，每周进行5天，持续4周。 |
参考文献:
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Entinostat (MS-275, SNDX-275)，HDAC 抑制剂
￥1323
