- ￥2268
- S1004
- 美国
- 2025年06月26日
企业认证
相关产品推荐更多 >
万千商家帮你免费找货
0 人在求购买到急需产品
- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 供应商：
上海研卉生物
- 英文名：
PARP inhibitors
- 库存：
大量
- 规格：
10mg
PARP inhibitors 生物活性
| 产品名称 | ABT-888 (Veliparib) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 产品描述 | ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时,Ki值分别为5.2和2.9 nM。 | |||||
| 靶点 | PARP-1 | PARP-2 | ||||
| IC50 | 5.2 nM (Ki) | 2.9 nM (Ki) | ||||
| 体外研究 | ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复，ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。 | |||||
| 体内研究 | ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。 | |||||
| 临床实验 | ABT-888和Temozolomide联用用于治疗黑色素瘤和乳腺癌目前已经处于二期临床实验阶段。 | |||||
| 联用疗法 | ||||||
| 特征 | ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。 | |||||
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 体外PARP实验 | 在含有50 mM Tris (pH 为8.0), 1 mM DTT,和 4 mM MgCl2的缓冲溶液中进行酶活性测定。PARP反应包含1.5 μM [3H]-NAD+ (1.6 μCi/mmol), 200 nM 生物素组蛋白 H1, 200 nM slDNA,及1 nM PARP-1或4 nM PARP-2酶。在加有100 μL 反应液的 96孔板上进行SPA检测。在50 μL含有PARP和DNA的2×酶液混合物中加入50 μL 2×NAD+基底混合物，反应开始。加入150 μL 1.5 mM 苯甲酰胺反应停止。170uL反应终止液转移到链霉亲和素包被的闪熔镀层上，温育1小时，用微型板块闪烁计数器计数。 |
|---|
| 细胞系 | C41细胞 |
|---|---|
| 浓度 | 10 μM 左右 |
| 处理时间 | 0.5小时 |
| 方法 | 在96孔板上用ABT-888处理C41细胞0.5小时。用1 mM H2O2破坏DNA10分钟，PARP被激活。用冰冻的PBS冲洗细胞，然后用预冷的甲醇/丙酮（按7:3比例混合）在−20oC 下固定10 分钟。风干后，用PBS再溶解，然后用溶有5%脱脂奶粉的PBS- Tween封闭液(0.05%)在室温下阻断0.5小时。细胞和PAR抗体按1：50比例在封闭液中室温下温育1小时，然后用PBS-Tween-20冲 洗5分钟，然后加入荧光素-5(6)-异硫氰酸酯 (FITC)-联用的二抗和1μg/mL DAPI封闭液中室温下温育1小时。PBS-Tween-20冲洗5分钟后，用荧光微型版计数器分析数据。 |
| 动物模型 | 携带NCI-H460, H460, B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠 |
|---|---|
| 配制 | 在含0.9% NaCl溶液中配制，调节pH 为4.0 |
| 剂量 | 25或3.125 mg/kg |
| 给药处理 | 口服处理 |
风险提示：丁香通仅作为第三方平台，为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全，合理判断，谨慎选购商品，商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品，请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
文献和实验Strategies Employed for the Development of PARP Inhibitors
of the PARP-1 catalytic domain, and how this approach was used to develop highly potent PARP inhibitors based on the nicotinamide pharmacophore. Several methods have been used to determine the inhibitory potency of designed inhibitors in cell-free
Phenotypic Characterization of Parp-1 and Parp-2 Deficient Mice and Cells
Poly(ADP-ribosyl)ation is a post-translational modification of proteins mediated by Poly(ADP-ribose) polymerases (Parps), a family of 17 members. Among them, Poly(ADP-ribose) polymerase-1 (Parp-1) and Parp-2 are so far the sole enzymes
A general method to express and purify full-length human poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1), individual PARP-1 domains, and groups of PARP-1 domains from Escherichia coli cells is described. The procedure allows for robust production
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
