- ￥2268
- S1004
- 美国
- 2025年06月26日
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- 详细信息
- 技术资料
- 供应商：
上海研卉生物
- 英文名：
PARP inhibitors
- 库存：
大量
- 规格：
10mg
PARP inhibitors 生物活性
| 产品名称 | ABT-888 (Veliparib) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 产品描述 | ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时,Ki值分别为5.2和2.9 nM。 | |||||
| 靶点 | PARP-1 | PARP-2 | ||||
| IC50 | 5.2 nM (Ki) | 2.9 nM (Ki) | ||||
| 体外研究 | ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复，ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。 | |||||
| 体内研究 | ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。 | |||||
| 临床实验 | ABT-888和Temozolomide联用用于治疗黑色素瘤和乳腺癌目前已经处于二期临床实验阶段。 | |||||
| 联用疗法 | ||||||
| 特征 | ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。 | |||||
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:
| 体外PARP实验 | 在含有50 mM Tris (pH 为8.0), 1 mM DTT,和 4 mM MgCl2的缓冲溶液中进行酶活性测定。PARP反应包含1.5 μM [3H]-NAD+ (1.6 μCi/mmol), 200 nM 生物素组蛋白 H1, 200 nM slDNA,及1 nM PARP-1或4 nM PARP-2酶。在加有100 μL 反应液的 96孔板上进行SPA检测。在50 μL含有PARP和DNA的2×酶液混合物中加入50 μL 2×NAD+基底混合物，反应开始。加入150 μL 1.5 mM 苯甲酰胺反应停止。170uL反应终止液转移到链霉亲和素包被的闪熔镀层上，温育1小时，用微型板块闪烁计数器计数。 |
|---|
细胞实验:
| 细胞系 | C41细胞 |
|---|---|
| 浓度 | 10 μM 左右 |
| 处理时间 | 0.5小时 |
| 方法 | 在96孔板上用ABT-888处理C41细胞0.5小时。用1 mM H2O2破坏DNA10分钟，PARP被激活。用冰冻的PBS冲洗细胞，然后用预冷的甲醇/丙酮（按7:3比例混合）在−20oC 下固定10 分钟。风干后，用PBS再溶解，然后用溶有5%脱脂奶粉的PBS- Tween封闭液(0.05%)在室温下阻断0.5小时。细胞和PAR抗体按1：50比例在封闭液中室温下温育1小时，然后用PBS-Tween-20冲 洗5分钟，然后加入荧光素-5(6)-异硫氰酸酯 (FITC)-联用的二抗和1μg/mL DAPI封闭液中室温下温育1小时。PBS-Tween-20冲洗5分钟后，用荧光微型版计数器分析数据。 |
动物实验:
| 动物模型 | 携带NCI-H460, H460, B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠 |
|---|---|
| 配制 | 在含0.9% NaCl溶液中配制，调节pH 为4.0 |
| 剂量 | 25或3.125 mg/kg |
| 给药处理 | 口服处理 |
参考文献:
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PARP 抑制剂，PARP inhibitors
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