ETV6重排通过破坏急性淋巴细胞白血病中的基因内超级增强子抑制CDKN1B转录

ETV6 Rearrangement Suppresses CDKN1B Transcription by Disrupting an Intragenic Super-enhancer in Acute Lymphoblastic Leukemia

作者信息Wenqian Xu, Xiaofang Ma, Xue Sun, Gaoxian Song, Shuhan Zhu, Jie Tian, Ruirui Shi, Linlang Guo
PMID42525958
发布时间2026-10-15
DOI10.1158/0008-5472.CAN-25-3743

实验完整度

高

包含患者样本组学分析、多种细胞系体外功能验证、CRISPRi/KO机制验证及PDX体内药效验证。

主要模型

ALL患者骨髓样本 Nalm6、Jurkat、697细胞系 患者来源异种移植(PDX)模型

重点核对

ETV6-SE与CDKN1B的长距离染色质相互作用(Hi-C/4C-seq) E3核心增强子调控CDKN1B的CRISPRi和CRISPR/Cas9敲除验证 CDKN1B敲低后NF-κB通路激活及BCL-2/BCL-XL表达变化 PDX模型中navitoclax或venetoclax联合地塞米松的叠加效应

摘要

ETV6重排的急性淋巴细胞白血病(ALL)在成人中与不良预后相关。此前,在一种罕见的融合基因ETV6::ACSL6中发现了位于ETV6基因内区域的超级增强子(ETV6-SE);然而,尚需进一步研究以确定ETV6-SE是否广泛存在于ALL中,以及ETV6重排如何影响该SE的功能。在本研究中,我们证明ETV6通过ETV6-SE在ALL中发挥调控元件的作用,CDKN1B是其关键靶点。CRISPR干扰和敲除实验揭示了ETV6-SE内负责调控CDKN1B的核心增强子区域。ETV6重排破坏了ETV6-SE,并损害了其与CDKN1B位点的长距离染色质相互作用,导致CDKN1B下调,进而激活NF-κB通路并增加抗凋亡蛋白BCL-2/BCL-XL的表达。在患者来源的异种移植模型中,使用venetoclax或navitoclax对BCL-2/BCL-XL进行药理学抑制,与地塞米松联合时显示出叠加效应。总之,这些发现确立了ETV6-SE–CDKN1B调控轴作为导致ETV6重排ALL治疗耐药的一种机制。

实验结论

提炼研究问题、关键发现与证据,快速把握文章的核心贡献。

研究问题
ETV6-SE是否广泛存在于ALL中,以及ETV6重排如何影响其功能并导致治疗耐药。
核心机制
ETV6重排破坏ETV6-SE,损害其与CDKN1B的长距离染色质相互作用,导致CDKN1B下调,进而激活NF-κB通路并上调抗凋亡蛋白BCL-2/BCL-XL。
主要证据
通过CRISPRi和敲除实验鉴定E3核心增强子;Hi-C/4C-seq显示ETV6-SE与CDKN1B相互作用减弱;CDKN1B敲低激活NF-κB并上调BCL-XL;PDX模型中navitoclax联合地塞米松显示叠加效应。
研究意义
确立了ETV6-SE–CDKN1B调控轴作为ETV6重排ALL治疗耐药的一种机制,提示BCL-2/BCL-XL抑制剂值得进一步研究。

研究路径

按研究推进顺序梳理实验设计、验证步骤与关键观察。

1

鉴定淋巴细胞特异性超级增强子

确定ETV6-SE是否在ALL中广泛存在并具有调控意义。

分析GEO/ENCODE中178个正常和恶性人类细胞系的SE景观,用ROSE算法定义SE,筛选LSE,并进行基因组注释、motif分析和ATAC-seq验证。

2

分析ETV6重排的基因组特征

明确ALL中ETV6重排的断点分布及其对SE结构的影响。

对50例ALL患者进行WGS,按ETV6状态分层,分析SNV和结构变异;用CUT&Tag检测组蛋白修饰。

3

发现CDKN1B在ETV6重排ALL中下调

探究ETV6-SE截断对邻近基因转录的影响。

对83例ALL患者RNA-seq进行UMAP和差异表达分析,检测ETV6±1 Mb内10个基因表达,并用CUT&Tag分析CDKN1B/APOLD1位点组蛋白修饰。

4

验证ETV6-SE与CDKN1B的长距离调控

确定ETV6-SE是否通过长距离染色质相互作用调控CDKN1B。

分析公共HiChIP和Hi-C数据,对Non_ER患者进行Hi-C和4C-seq,用BRD4抑制剂处理细胞后检测相互作用和CDKN1B表达。

5

鉴定ETV6-SE内核心增强子E3

确定ETV6-SE中调控CDKN1B的关键增强子元件。

用CRISPRi靶向候选增强子E1、E2、E3,并用CRISPR/Cas9敲除E3,检测ETV6和CDKN1B表达及染色质相互作用。

6

验证CDKN1B敲低对NF-κB和抗凋亡信号的影响

探究CDKN1B在ALL细胞中的功能及其与NF-κB通路的关联。

建立CDKN1B敲低细胞系,进行RNA-seq、RT-qPCR和Western blot,检测NF-κB通路和BCL-2家族表达;用免疫共沉淀-质谱分析CDKN1B相互作用组。

7

评估BCL-2/BCL-XL抑制剂的体外和体内效果

测试venetoclax或navitoclax联合地塞米松在ETV6-SE破坏模型中的效果。

在细胞系和PDX细胞中进行细胞毒性实验和凋亡分析;在PDX小鼠模型中评估navitoclax联合地塞米松的疗效。

研究方法

按研究目的归类文中使用的方法,便于定位所需技术。

产品清单

实验环节名称品牌货号
Ficoll分离液Serumwerk Bernburg AG1858
Evo M-MLV逆转录预混液Accurate BiologyAG11706
SYBR Green Pro Taq HSAccurate BiologyAG11701
pHR-SFFV-KRAB-dCas9-P2A-mCherry质粒Addgene60954
BamHI限制性内切酶New England BiolabsR0136T
EcoRI限制性内切酶New England BiolabsR3101T
双荧光素酶报告基因检测系统VazymeDL101
H3K27ac抗体Cell Signaling Technology8173
H3K4me1抗体Active Motif39635
H3K4me3抗体Abcamab8580
H3K27me3抗体Cell Signaling Technology9733
MboI限制性内切酶New England BiolabsR0147M
DpnII限制性内切酶New England BiolabsR0543S
T4 DNA连接酶New England BiolabsM0202S
链霉亲和素Thermo Fisher Scientific11206D
AIM V培养基Thermo Fisher Scientific31035025
MycoBlue支原体检测试剂盒VazymeD101-01
人/鼠CD45抗体BD Biosciences563204; 553079
RIPA裂解液Yeasen Biotechnology20115ES60
聚偏二氟乙烯膜Amersham10600023
ETV6抗体ABclonalA1637
CDKN1B抗体ABclonalA19095
磷酸化p65抗体ABclonalAP1294
p65抗体Cell Signaling Technology8242
BCL-2抗体ABclonalA19693
BCL-XL抗体ABclonalA23766
Bim抗体ABclonalA19702
DUSP16抗体ABclonalA10155
STYK1抗体Absin Bioscienceabs111324
GAPDH抗体ABclonalAC001
地塞米松Selleck ChemicalsS1322
VenetoclaxSelleck ChemicalsS8048
NavitoclaxSelleck ChemicalsS1001
CCK-8试剂MeilunbioMA0225
Annexin V/FITC试剂盒MeilunbioMA0220

关键环节

汇总复现实验时建议重点确认的条件及原文阅读提示。

环节核对要点
患者样本分组与测序
患者分组(ETV6_wt、Non_ER、ER)、样本量(WGS 50例,RNA-seq 83例)、测序平台和数据分析参数
阅读提示:Methods中“Whole-genome sequencing and analysis”和“RNA sequencing and analysis”小节;Results中“Genomic characteristics of ETV6 alterations in ALL”和“CDKN1B is dysregulated in ETV6-rearranged ALL”段落
CRISPRi和CRISPR/Cas9敲除
sgRNA序列(见Supplementary Table S3)、细胞系(Jurkat、697、Nalm6)、电转参数(1300 V,20 ms)、克隆筛选方法
阅读提示:Methods中“CRISPR/dCas9”和“Generation of cells with CRISPR/Cas9-induced loss of ETV6-SE”小节;Supplementary Table S3
Hi-C和4C-seq
细胞数量(Hi-C 1000万,4C-seq 500万)、限制性内切酶(MboI、DpnII)、交联条件、文库构建和测序深度
阅读提示:Methods中“Hi-C sequencing”和“4C sequencing and analyses”小节;Figure 4图注
PDX模型与药物处理
小鼠品系(NOD/SCID gamma)、细胞接种量(300万)、分组(vehicle、dex、navitoclax、联合组)、给药剂量和途径(文中未明确说明具体剂量)、每组样本量(n=4-5)
阅读提示:Methods中“PDX generation”和“Cytotoxicity assays”小节;Figure 7图注;Supplementary Fig. S10
细胞毒性实验
细胞接种密度(PDX细胞30000/孔,细胞系20000/孔)、药物浓度范围、孵育时间、CCK-8检测时间
阅读提示:Methods中“Cytotoxicity assays”小节;Figure 6H和7E图注