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体外代谢产品——汇智泰康
人阅读 发布时间：2020-08-20 10:24
药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比, 体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用, 不需要消耗大量的样品和实验动物, 操作快速简便, 适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前, 体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中, 主要包括代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目。
汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构，针对药物体外代谢研究，开发出系列一体化试剂盒产品，包括针对代谢稳定性研究的Ⅰ相代谢稳定性试剂盒，Ⅱ相代谢稳定性试剂盒，针对P450诱导和抑制、代谢途径研究、的CYP450酶代谢表型研究试剂盒等。
体外代谢研究产品一、体外代谢试剂盒
1. Ⅰ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性（一相代谢）试剂盒
Ⅰ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针Ⅰ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发，提供了药物Ⅰ相代谢反应的所有试剂，可直接用于药物的Ⅰ相代谢稳定性研究，省去了肝微粒体制备和NADPH再生系统等试剂配制的繁琐过程，大大缩短了实验周期，且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测，符合Ⅰ相代谢稳定性研究试验要求，实验结果准确、可靠、重现性好。试剂盒中肝微粒体可以选择五个不同种属，包括人肝微粒体型（男/女）、恒河猴肝微粒体型（雄/雌）、比格犬肝微粒体型（雄/雌）、大鼠肝微粒体型（雄/雌）和小鼠肝微粒体型（雄/雌）。
2. Ⅱ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性（二相代谢）试剂盒
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针Ⅱ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的，提供了肝微粒体，NADPH再生系统，UDPGA，丙甲菌素，D-葡萄糖二酸-1.4-内酯，阳性底物，PBS缓冲液等药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂，可直接用于药物的Ⅱ相代谢稳定性研究。
产品组成
A液（20×）
B液（100×）
肝微粒体（20mg/mL）
UDPGA（50mM）
丙甲菌素（250μg/mL）
D-葡萄糖二酸-1.4-内酯（50mM）
阳性底物（200×）
0.1M PBS缓冲液
3. CYP450酶代谢表型研究试剂盒
CYP450酶代谢表型研究试剂盒是汇智泰康针对CYP450酶代谢表型研究试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的，提供了药物CYP450酶代谢表型研究的所有试剂，可直接用于药物的CYP450酶代谢表型研究，省去了肝微粒体制备、NADPH再生系统和选择性抑制剂等试剂配制的繁琐过程，大大缩短了实验周期。
产品组分
A液（20×）
B液（100×）
肝微粒体（20mg/mL）
阳性底物（200×）
选择性抑制剂
0.1M PBS缓冲液
4. NADPH再生系统
NADPH再生系统是肝微粒体代谢稳定性试验，肝微粒体代谢表型试验的主要成分之一。
编号 产品组分
NRS(A) NADP+ 6-磷酸葡萄糖氯化镁
NRS(B) 6-磷酸葡萄糖脱氢酶柠檬酸钠
5. UGT孵育系统
UGT孵育系统是肝微粒体代谢稳定性试验，肝微粒体代谢表型试验的主要成分之一。
组分
丙甲菌素 1mL/支
UDPGA 1mL/支
D-葡萄糖二酸-1.4-内酯 1mL/支
6. PBS缓冲液
PBS缓冲液是肝微粒体代谢稳定性试验，肝微粒体代谢表型试验的主要成分之一。
二、肝微粒体
汇智泰康可以提供人肝微粒体，猴肝微粒体，大鼠肝微粒体，小鼠肝微粒体，比格犬肝微粒体等不同种属肝微粒体。
混合人肝微粒体
混合SD 大鼠肝微粒体
诱导混合SD 大鼠肝微粒
体混合昆明(KM)小鼠肝微粒体
混合ICR(CD-1)小鼠肝微粒体
混合比格犬肝微粒体
混合食蟹猴肝微粒体
混合恒河猴肝微粒体
3.肝S9
汇智泰康可以提供人肝S9，猴肝S9，大鼠S9，小鼠肝S9，比格犬肝S9等不同种属肝S9。
混合人肝S9
混合食蟹猴肝S9
混合恒河猴肝S9
混合比格犬肝S9
混合SD大鼠肝S9
混合SD 大鼠肝S9
诱导混合SD大鼠肝S9
混合昆明(KM)小鼠肝S9
混合ICR(CD-1)小鼠肝S9
四、细胞色素P450酶（CYP450酶）
常用七种CYP450酶：CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4。
CYP/EZ014 CYP1A1 +还原酶
CYP/EZ023 CYP1B1 +还原酶
CYP/EZ001 CYP1A2 +还原酶
CYP/EZ011 CYP2A6 +还原酶
CYP/EZ020 CYP2B6 +还原酶
CYP/EZ017 CYP2C8 +还原酶
CYP/EZ038 CYP2C9 +还原酶
CYP/EZ008 CYP2C19 +还原酶
CYP/EZ007 CYP2D6 +还原酶
CYP/EZ034 CYP2J2 +还原酶
CYP/EZ009 CYP2E1 +还原酶
CYP/EZ002 CYP3A4 +还原酶
五、代谢产物，代谢底物，抑制剂
代谢底物：
咪-达唑仑、氯唑沙宗、右美沙芬、甲-苯磺丁脲、奥美拉唑、非那西丁、睾丸酮、香豆素、美芬妥因
代谢产物：
1-羟基咪-达唑仑、对乙酰氨基酚、4-羟基甲-苯磺丁脲、右啡烷、5-羟基奥美拉唑、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾丸酮、7-羟基香豆素、4-羟基美芬妥因
抑制剂：
α-萘黄酮、毛果芸香碱、磺胺苯吡唑、噻氯匹定、奎尼丁、二乙基二硫代氨基甲-酸钠、酮康唑
汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构，整合中美两地的药物研发技术服务平台，基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证，面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。
汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构，针对药物体外代谢研究，开发出系列一体化试剂盒产品，包括针对代谢稳定性研究的Ⅰ相代谢稳定性试剂盒，Ⅱ相代谢稳定性试剂盒，针对P450诱导和抑制、代谢途径研究、的CYP450酶代谢表型研究试剂盒等。
体外代谢研究产品
1. Ⅰ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性（一相代谢）试剂盒
Ⅰ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针Ⅰ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发，提供了药物Ⅰ相代谢反应的所有试剂，可直接用于药物的Ⅰ相代谢稳定性研究，省去了肝微粒体制备和NADPH再生系统等试剂配制的繁琐过程，大大缩短了实验周期，且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测，符合Ⅰ相代谢稳定性研究试验要求，实验结果准确、可靠、重现性好。试剂盒中肝微粒体可以选择五个不同种属，包括人肝微粒体型（男/女）、恒河猴肝微粒体型（雄/雌）、比格犬肝微粒体型（雄/雌）、大鼠肝微粒体型（雄/雌）和小鼠肝微粒体型（雄/雌）。
| 产品组成 | 规格 | 数量 |
| A液（20×） | 500μL /支 | 1支 |
| B液（100×） | 100μL /支 | 1支 |
| 肝微粒体（20mg/mL） | 250μL /支 | 1支 |
| 阳性底物（200×） | 50μL /支 | 1支 |
| 0.1M PBS缓冲液 | 12mL/瓶 | 1瓶 |
2. Ⅱ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性（二相代谢）试剂盒
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针Ⅱ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的，提供了肝微粒体，NADPH再生系统，UDPGA，丙甲菌素，D-葡萄糖二酸-1.4-内酯，阳性底物，PBS缓冲液等药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂，可直接用于药物的Ⅱ相代谢稳定性研究。
产品组成
A液（20×）
B液（100×）
肝微粒体（20mg/mL）
UDPGA（50mM）
丙甲菌素（250μg/mL）
D-葡萄糖二酸-1.4-内酯（50mM）
阳性底物（200×）
0.1M PBS缓冲液
3. CYP450酶代谢表型研究试剂盒
CYP450酶代谢表型研究试剂盒是汇智泰康针对CYP450酶代谢表型研究试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的，提供了药物CYP450酶代谢表型研究的所有试剂，可直接用于药物的CYP450酶代谢表型研究，省去了肝微粒体制备、NADPH再生系统和选择性抑制剂等试剂配制的繁琐过程，大大缩短了实验周期。
产品组分
A液（20×）
B液（100×）
肝微粒体（20mg/mL）
阳性底物（200×）
选择性抑制剂
0.1M PBS缓冲液
4. NADPH再生系统
NADPH再生系统是肝微粒体代谢稳定性试验，肝微粒体代谢表型试验的主要成分之一。
编号 产品组分
NRS(A) NADP+ 6-磷酸葡萄糖氯化镁
NRS(B) 6-磷酸葡萄糖脱氢酶柠檬酸钠
5. UGT孵育系统
UGT孵育系统是肝微粒体代谢稳定性试验，肝微粒体代谢表型试验的主要成分之一。
组分
丙甲菌素 1mL/支
UDPGA 1mL/支
D-葡萄糖二酸-1.4-内酯 1mL/支
6. PBS缓冲液
PBS缓冲液是肝微粒体代谢稳定性试验，肝微粒体代谢表型试验的主要成分之一。
二、肝微粒体
汇智泰康可以提供人肝微粒体，猴肝微粒体，大鼠肝微粒体，小鼠肝微粒体，比格犬肝微粒体等不同种属肝微粒体。
混合人肝微粒体
混合SD 大鼠肝微粒体
诱导混合SD 大鼠肝微粒
体混合昆明(KM)小鼠肝微粒体
混合ICR(CD-1)小鼠肝微粒体
混合比格犬肝微粒体
混合食蟹猴肝微粒体
混合恒河猴肝微粒体
3.肝S9
汇智泰康可以提供人肝S9，猴肝S9，大鼠S9，小鼠肝S9，比格犬肝S9等不同种属肝S9。
混合人肝S9
混合食蟹猴肝S9
混合恒河猴肝S9
混合比格犬肝S9
混合SD大鼠肝S9
混合SD 大鼠肝S9
诱导混合SD大鼠肝S9
混合昆明(KM)小鼠肝S9
混合ICR(CD-1)小鼠肝S9
四、细胞色素P450酶（CYP450酶）
常用七种CYP450酶：CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4。
CYP/EZ014 CYP1A1 +还原酶
CYP/EZ023 CYP1B1 +还原酶
CYP/EZ001 CYP1A2 +还原酶
CYP/EZ011 CYP2A6 +还原酶
CYP/EZ020 CYP2B6 +还原酶
CYP/EZ017 CYP2C8 +还原酶
CYP/EZ038 CYP2C9 +还原酶
CYP/EZ008 CYP2C19 +还原酶
CYP/EZ007 CYP2D6 +还原酶
CYP/EZ034 CYP2J2 +还原酶
CYP/EZ009 CYP2E1 +还原酶
CYP/EZ002 CYP3A4 +还原酶
五、代谢产物，代谢底物，抑制剂
代谢底物：
咪-达唑仑、氯唑沙宗、右美沙芬、甲-苯磺丁脲、奥美拉唑、非那西丁、睾丸酮、香豆素、美芬妥因
代谢产物：
1-羟基咪-达唑仑、对乙酰氨基酚、4-羟基甲-苯磺丁脲、右啡烷、5-羟基奥美拉唑、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾丸酮、7-羟基香豆素、4-羟基美芬妥因
抑制剂：
α-萘黄酮、毛果芸香碱、磺胺苯吡唑、噻氯匹定、奎尼丁、二乙基二硫代氨基甲-酸钠、酮康唑
汇智泰康/IPHASE
汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构，整合中美两地的药物研发技术服务平台，基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证，面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。
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