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        自动化多肽合成仪的发展

        互联网

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        固相合成多肽的成功依赖于很多因素,载体是其中最关键的因素:近十几年来,为了改进传统使用载体骨架的非均相性问题,发展了一系列聚苯乙烯固载聚乙二醇树脂载体,这种类型载体有良好的亲水性能,兼具了固相合成与液相合成的优点,提高了缩合反应的速度和产率,是固相法合成多肽的理想载体。目前,这种载体主要用于长肽链和疏水肽的合成,特别是用作连续流动肽合成的载体,其性能与作用是一般聚苯乙烯载体无法替代的。

        为了发展新型载体,改进固相合成方法,在过去对PS-PEG载体研究的基础上,将,酸敏性手臂结构和PEG链同时引入聚苯乙烯骨架中,合成了对羟甲基苯氧乙酰胺PEG树脂(PS-PEG-HMPA)。运用该树脂进行多肽合成产率较高,纯化后的产物经HPLC鉴定,得到多肽单一峰,证明了产物均一性,氨基酸分析的实测值与理论值相同,因此证明PS-PEG-HMPA可以作为一种新型酸敏载体使用。

        除了对于载体进行工艺改进之外,新型的多肽合成仪也不断涌现。目前CEM公司已经推出了世界上第一台微波多肽合成仪,利用微波作为能量输入,使所需合成时间缩短为原来的1/20~1/l0,减少了试剂用量,降低了每一周期的合成成本,提高了产物的产率及纯度,在多肽合成领域取得了技术上的重要突破。

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