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FGFR4-IN-5,1628793-01-0

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  • HY-131704
  • 2025年12月05日
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      MedChemExpress LLC

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥5152.0
    规格:1 mg产品价格:¥2045.0
    规格:5 mg产品价格:¥4500.0

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    FGFR4-IN-5

    CAS No. : 1628793-01-0

    MCE 国际站:FGFR4-IN-5

    产品活性:FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂,IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性,可用于肝癌研究。

    研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK

    作用靶点:FGFR

    In Vivo: FGFR4-IN-5 (oral gavage; 10 mg/kg; single dose) reveals a high Cmax, low clearance, the Cmax values are 423 ng/ml, 588 ng/ml, and 2820 ng/ml in mice, rat and cynamolgus monkey, respectively. And the oral bioavailability are 20, 12, and 27% in mouse, rat, and cyno, respectively.
    FGFR4-IN-5 (oral gavage; 100 mg/kg; twice daily; 28 days) exhibits strong antitumor activity in an orthotopic Hep3B HTX model.
    FGFR4-IN-5 (oral gavage; 10, 30, and 100 mg/kg; twice daily; 11 days) results in dose-dependent growth inhibition of resistant tumors. Tumor regression is observed at 30 and 100 mg/kg, with %ΔT/ΔC of 67% and 70%, respectively. However, treatment with sorafenib at 100 mg/kg once daily does not provide any benefit in vivo.

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