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GSK143 dihydrochloride

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  • HY-12736A
  • 2025年07月09日
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      MedChemExpress LLC

    • 规格

      1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg

    规格:1 mg产品价格:¥681.0
    规格:5 mg产品价格:¥1500.0
    规格:10 mg产品价格:¥2500.0
    规格:25 mg产品价格:¥5400.0
    规格:50 mg产品价格:¥9200.0

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    GSK143 dihydrochloride

    CAS No. : 2341796-81-2

    MCE 国际站:GSK143 dihydrochloride

    产品活性:GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。

    研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Cell Cycle/DNA Damage

    作用靶点:Syk  |  PERK

    In Vitro: GSK143 dihydrochloride (compound 20) inhibits ZAP-70 (pIC50=4.7), LCK (pIC50=5.3), LYN (pIC50=5.4), JAK1/2/3 (pIC50=5.8/5.8/5.7), Aurora B (pIC50=4.8), hWB (pIC50=6.6), hERG (pIC50=4.7).
    GSK143 dihydrochloride (10-10000 nM; every 24 hours for 3 days) has an IC50 of 323 nM in CLL cells. GSK 143 dihydrochloride (1 μM; 30 mins) abrogates early signalling events including SYK phosphorylation and calcium flux.
    GSK143 dihydrochloride (0.1-10 μM; for 30 min) reduces cytokine expression in bone marrow derived macrophages in a concentration-dependent manner.

    In Vivo: GSK143 (0.1-10 mg/kg; orally; 1.5 hours) reduces inflammation and prevents recruitment of immune cells in the intestinal muscularis of 1 mg/kg.
    GSK143 (3, 10, 30, 100 mg/kg; oral; 1 hour before ovalbumin challenge) reduces the cutaneous reverse passive Arthus reaction in a dose dependent manner by approximately 50% and 70% at 10 mg/kg and 30 mg/kg, respectively.
    GSK143 (iv of 1 mg/kg; po of 3 mg/kg) has a T1/2 of 4.2 hours, low clearance (16 mL/min/kg), moderate bioavailability of 30% and a Vss of 4.1 L/kg in rats.

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