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2417370-49-9
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10 mM * 1 mL///1 mg
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PROTAC BRD4 Degrader-10
CAS No. : 2417370-49-9
MCE 国际站：PROTAC BRD4 Degrader-10
产品活性：PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。
研究领域：PROTAC | Epigenetics | Antibody-drug Conjugate/ADC Related
作用靶点：PROTACs | Epigenetic Reader Domain | ADC Cytotoxin
相关产品：Bioactive Compound Library Plus | Toxins for Antibody-Drug Conjugate Research Library | Doxorubicin hydrochloride | Paclitaxel | Monomethyl auristatin E | (+)-JQ-1 | Exatecan mesylate | Mitomycin C | Curcumin | Methotrexate | SN-38 | A-485 | Camptothecin | C646 | Revumenib | Mertansine | Daunorubicin hydrochloride | α-Amanitin | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 | BI 2536 | dBET6 | MZ 1 | ARV-825 | MMAF | Exatecan Intermediate 1 | Inobrodib | Birabresib | 666-15 | SGC-CBP30 | VTP50469
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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文献和实验第97期靶点速递：GPNMB连登Cell+Nat Cancer，10个新靶点抢先看
了基于GID4 E3连接酶的PROTAC降解剂。研究以PFI-7为配体，通过结构简化与连接子优化，筛选出化合物a11，其在VHL天然缺失的786-O细胞中DC50达0.21 μM，展现出显著的BRD4降解活性。机制研究证实a11通过形成BRD4-a11-GID4三元复合物发挥降解作用，且在CRBN基因敲除的耐药模型中仍保持稳健活性。该研究为克服CRBN/VHL缺失导致的PROTAC耐药提供了新策略。（图源：10.1021/acs.jmedchem.6c00367[9]）
的BRD (BET) 抑制剂如下表所示： 货号 CAS 名称 特点 abs810753 202590-98-5 Birabresib 有效的 BRD2/3/4 抑制剂，IC50 值为 92-112 nM; Phase 2 abs810628 1300031-49-5 I-BET151 BET溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4, BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1，6.3 和 6.6 4、客户验证案例举例 转染后12小时
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