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LY3410738,2230263-60-0

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  • HY-131312
  • 2025年12月05日
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    • 英文名

      LY3410738; Mutant IDH1-IN-6

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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • 规格

      10 mM * 1 mL///1 mg

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    LY3410738

    CAS No. : 2230263-60-0

    MCE 国际站:LY3410738

    产品活性:Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂,对 IDH1 R132HIDH1 R132CIDH2 R140QIDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM,3.71 nM,36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。

    研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

    作用靶点:Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

    In Vitro: Mutant IDH1-IN-6 (example 2) inhibits production of 2-hydroxyglutarate in HT1080 cells with an IC50 of 1.28 nM, indicating the inhibition of mutant IDHl R132C in cells. aKG, a metabolite generated by wild-type IDHl is not affected by Mutant IDH1-IN-6, indicating Mutant IDH1-IN-6 is selective for mutant IDHl over wild type IDHl in cells.

    In Vivo: Mutant IDH1-IN-6 (Example 2; 0-32 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 3 days) treatment inhibitis of 2-hydroxyglutarate in a dose-dependent manner in IDHl mutant xenograft mice.

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