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10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg
| 规格: | 10 mM * 1 mL | 产品价格: | ¥1210.0 |
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| 规格: | 5 mg | 产品价格: | ¥1100.0 |
| 规格: | 10 mg | 产品价格: | ¥1700.0 |
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PD-166793
CAS No. : 199850-67-4
MCE 国际站:PD-166793
产品活性:PD-166793是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂,对 MMP-2,MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50=4,7,8 nM),对 MMP-1,-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50=6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:MMP
In Vitro: PD-166793 (0.1 μM) leads to a 20% inhibition of AMP deaminase (AMPD) activity in rat heart homogenates.
PD-166793 (100 μM; 36 h) significantly reduces MMP‐9 activity in normal human cardiac fibroblasts.
In Vivo: PD-166793 (1 mg/kg/d; daily gavage for 10 weeks) largely prevents the adverse remodeling characteristically seen in the aortocaval (AV) fistula model.
PD-166793 (5 mg/kg; oral gavage) exhibits superior pharmacokinetics (t1/2=43.6 h, Cmax=42.4 µg/mL, AUC0-∞=2822 µg•h/mL) in rats.
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Signal Transduction Inhibitors in Cellular Function
) Mitogen-Activated Protein Kinase Pathways Inhibitors of MEK PD184352, PD098059, U0126, R009-22110 (17,20,21
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