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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Taselisib
Catalog_No:HY-13898
CAS:1282512-48-4
产品活性:Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,靶向作用于突变PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 0.29 nM,0.91 nM,0.97 nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,靶向 PIK3CA 突变,Ki 分别为 0.12 nM、0.29 nM、0.97 nM、 PI3Kδ、PI3Kα、PI3Kγ 和 PI3Kβ 分别为 9.1 nM。 IC50 和目标:Ki:0.29 nM (PI3Kα)、9.1 nM (PI3Kβ)、0.97 nM (PI3Kγ)、0.12 nM (PI3Kδ)[3] 体外: Taselisib (GDC-0032) (100 nM) 抑制 PIK3CA 突变细胞系中的 AKT/mTOR 信号传导,但不抑制 PTEN 缺失或突变的细胞; Taselisib (GDC-0032) 可增强辐射诱导的细胞凋亡并抑制对其单药活性敏感的头颈癌细胞系的生长[1]。 Taselisib (GDC-0032) 增强 MEK1/2 抑制作用对 BRAFV600E/PTENNull 人黑色素瘤细胞原地小鼠黑色素瘤[2]。 体内: Taselisib (GDC-0032)(5 mg/kg,口服)可有效削弱 PI3K 信号并增强分次放疗的疗效;对于植入皮下 Cal-33 异种移植物的裸鼠,Taselisib (GDC-0032) 和放疗比单独使用任何一种治疗更有效[1]。在用 Taselisib (GDC-0032)(22.5 mg/kg,口服)治疗后,载体治疗的 BRAFV600E/PTENNull 黑色素瘤小鼠出现初始肿瘤消退[2]。
体外:Taselisib (GDC-0032) (100 nM) 抑制 PIK3CA 突变细胞系中的 AKT/mTOR 信号传导,但不抑制 PTEN 缺失或突变的细胞; Taselisib (GDC-0032) 可增强辐射诱导的细胞凋亡并抑制对其单药活性敏感的头颈癌细胞系的生长[1]。 Taselisib (GDC-0032) 增强 MEK1/2 抑制作用对 BRAFV600E/PTENNull 人黑色素瘤细胞原地小鼠黑色素瘤[2]。
体内:Taselisib (GDC-0032) (5 mg/kg, po) 有效地损害 PI3K 信号并增强分次放疗的疗效;对于植入皮下 Cal-33 异种移植物的裸鼠,Taselisib (GDC-0032) 和放疗比单独使用任何一种治疗更有效[1]。在用 Taselisib (GDC-0032)(22.5 mg/kg,口服)治疗后,载体治疗的 BRAFV600E/PTENNull 黑色素瘤小鼠出现初始肿瘤消退[2]。
参考文献:
Zachary S. Zumsteg, et al. Taselisib (GDC-0032), a Potent β-Sparing Small Molecule Inhibitor of PI3K, Radiosensitizes Head and Neck Squamous Carcinomas Containing Activating PIK3CA Alterations. Clin Cancer Res. 2016 Apr 15; 22(8): 2009–2019.
Marian M. Deuker, et al. PI3′-Kinase Inhibition Forestalls the Onset of MEK1/2 Inhibitor Resistance in BRAF-Mutated Melanoma. Cancer Discov. 2015 Feb; 5(2): 143–153.
Ndubaku CO, et al. Discovery of 2-{3-[2-(1-isopropyl-3-methyl-1H-1,2-4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl]-1H-pyrazol-1-yl}-2-methylpropanamide (GDC-0032): a β-sparing phosphoinositide 3-kinase inhibitor with high unbound exposure and robust in vivo antitumor activity. J Med Chem. 2013 Jun 13;56(11):4597-610.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。