- ￥2080
- 碧云天（Beyotime）
- SC0375-5mg
- 2025年09月24日
企业认证
相关产品推荐更多 >
万千商家帮你免费找货
0 人在求购买到急需产品
- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
化学信息：
| 化学名 | Ben`zamide, N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-hexahydro-10-methoxy-9-methyl-1-oxo-9,13-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-11-yl]-N-methyl- |  |
| 简称 | PKC412 | |
| 别名 | CGP41231; CGP41251; Midostaurin; PKC 412; PKC-412; CGP 41231; CGP 41251; 4'-N-benzoyl staurosporine; 4'-N-benzoylstaurosporine; benzoylstaurosporine | |
| 中文名 | － | |
| 化学式 | C35H30N4O4 | |
| 分子量 | 570.64 | |
| CAS号 | 120685-11-2 | |
| 纯度 | ≥98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol 100mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.88ml DMSO，或者每5.71mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0375-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500nM。 | ||||
| 信号通路 | PKC Signaling | ||||
| 靶点 | PKCα | PKCβ1 | PKCβ2 | PKCγ | PPK |
| IC50 | 22nM | 30nM | 31nM | 24nM | 38nM |
| 体外研究 | Midostaurin (pkc412)是一种广谱的蛋白激酶抑制剂。Midostaurin(pkc412)强烈与常规PKC-α，-β和-γ，PDGFRβ，VEGF-R2，VEGF-R1，及CDK 1-cyclin B复合物的ATP结合位点相互作用。Midostaurin(pkc412)在相似的亚微摩尔浓度时，在体外抑制多种人类和动物细胞系的生长。Midostaurin(pkc412)在体外也有效抑制胶质母细胞瘤增殖，且诱导细胞在G2/M期累积，并形成巨核，具有广泛的碎片和凋亡小体。Midostaurin(pkc412)在体外能够逆转肿瘤细胞中p-糖蛋白介导的多药耐药性。 | ||||
| 体内研究 | Midostaurin (pkc412)除了直接抑制肿瘤细胞增殖(通过作用于PKCs)，还通过抑制肿瘤血管生成(通过作用于VEGF受体酪氨酸激酶)来抑制肿瘤的生长。Midostaurin (pkc412)与细胞毒性剂，包括Doxorubicin，Cyclophosphamide，Cisplatin和Gemcitabine协同作用，产生的抗血管生成作用可能有助于抗转移和广泛的抗肿瘤活性。Midostaurin (pkc412)口服给药，最大耐受剂量为300mg/kg以上。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | A549, NCI-H520 |
| 浓度 | ~1.0μM |
| 处理时间 | 24-72小时 |
| 方法 | 每孔加入5mM WST-1和0.2mM 1-甲氧基PMS，然后使用酶标仪在450nm处测量吸光度。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | Colo 205结肠移植瘤 |
| 配制 | 无菌水 |
| 剂量 | 50mg/kg，200mg/kg，每天一次 |
| 给药方式 | 口服处理 |
Fabbro D, et al. Pharmacol Ther, 1999, 82(2-3), 293-301.
Ikegami Y, et al. Jpn J Pharmacol, 1996, 70(1), 65-72.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0375-10mM | PKC412 (PKC抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0375-5mg | PKC412 (PKC抑制剂) | 5mg |
| SC0375-25mg | PKC412 (PKC抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
本产品可能对人体有一定的毒害作用，请注意适当防护，以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
风险提示：丁香通仅作为第三方平台，为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全，合理判断，谨慎选购商品，商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品，请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
文献和实验分析试剂盒安全、快速、稳定，可用于筛选蛋白激酶C抑制剂或激活剂、定性定量分析纯化或部分纯化的PKC激酶活性。 测试盒原理： 基于ELISA的基本原理。PKC底物被包被在酶标板上，在ATP存在的前提下，PKC激酶将底物磷酸化，洗掉游离的PKC激酶和其他成分。再加入特异性磷酸化抗体（只识别磷酸化底物，而与非磷酸化底物无交叉反应。）检测残留在酶标板上的磷酸化底物。通过酶标二抗放大信号，读出OD值（蛋白激酶活性与OD值的对数成正比）。与对照组相比，得出处理组的蛋白激酶活性
书太大了，上传不了，需要的话我可以发到邮箱或者各位在网上载，assaydesigns公司网页就有。 licanming 怎么无人回啊？只好自己顶一下！ zhidanguilai 检测PKC活性可以用加拿大Immunechem公司的非放射性蛋白激酶C活性分析试剂盒，安全、快速、稳定，可用于筛选蛋白激酶C抑制剂或激活剂、定性定量分析纯化或部分纯化的PKC激酶活性。 测试盒原理： 基于ELISA的基本
三七家园 呵呵，希望大侠们，大牛们，前辈们不吝赐教。。。。:P licanming 可以讲具体一点吗？ 三七家园 谢谢楼上的关心，我现在要检测pkc三个亚基δ,ε,ζ在用0.2uM的PMA（pkc的激动剂）后如何被激活？（是被磷酸化呢？还是蛋白量表达增加？或者别的什么？）怎样检测这种激活？（如果是前两个，我想用western blot因为我现在只会这个技术） ffyy
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
