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喜树碱 Camptotheci
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36个月
Camptothecin
50
纳米医学网
7689-03-4
500mg
简介: 喜树碱 Campathecin 是有效的 DNA拓扑异构酶 I 抑制剂。 别名:Camptothecin; (S)-(+)-Camptothecin; CPT;1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3, 14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4-hydroxy-, (4S)-物理性状及指标: 外观:……………………淡黄色至黄色固体 熔点:……………………261℃~265℃ 溶解性:………………… 5mg/ML 氯仿:MeOH(4:1); DMSO:6 mg/mL (17.22 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble密度:……………………1.51 g/cm3干燥失重:………………≤1.0%含量:……………………>99%IC50:……………………DNA拓扑异构酶 I (topo I): IC50 = 0.68 µM储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输 生物活性
喜树碱是一种特异性的DNA拓扑异构酶(topo I)抑制剂,IC50为0.68μM。
特点
大量实验证明喜树碱是具有毒性的植物碱,是DNA拓扑异构酶 I (topo I)的特定抑制剂。
靶点
Topo I(cell-free assay),0.68μM
体外研究
喜树碱是1966年z先从喜树中分离得到的植物碱。它能有效且特定的抑制DNA拓扑异构酶I (topo I),IC50为0.68μM。喜树碱具有一定细胞毒性,能在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系,包括 HT29、LOX、SKOV3和 SKVLB,IC50为37nM到48nM。与TNF联用,喜树碱作用于鼠肝细胞,诱导凋亡,IC50为13μM。喜树碱也能抑制TNF诱导的NF-κB激活,和TNF受体相关因子-2 (TRAF2),X-连锁凋亡蛋白抑制剂(X-IAP),和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表达。5μM喜树碱作用于HCT116细胞,能诱导蛋白酶体调节的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解,导致p53在Ser392位点磷酸化。由于喜树碱的溶解性低,且具有一定副作用,所以已经研发了多种喜树碱的类似物,如Topotecan和Irinotecan, 已经获得FDA准核,用于癌症化学疗法中。
体内研究
喜树碱按8 mg/kg剂量作用于携带多种移植瘤的小鼠,如结肠癌、肺癌、乳腺癌、胃癌和卵巢癌,能完全抑制肿瘤生长及引起肿瘤衰退。喜树碱(50 mg/kg)和TNF (5和 7 μg/kg)联合作用于小鼠,会造成肝损伤, 而喜树碱单独作用时没有影响。
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喜树碱(标准品)
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 喜树碱是一种特异性的DNA拓扑异构酶(topo I)抑制剂,可用于相关领域的科研实验。 储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.8707 mL
14.3534 mL
28.7068mL
5 mM
0.5741 mL
2.8707mL
5.7414 mL
10 mM
-
50 mM
经典实验操作(仅供参考)
Cell lines: U87MG,A549和H838细胞 Concentrations: 0.17nM-10mM Incubation Time: 48 h Method: 肿瘤细胞按每孔1500到4000个接种在96孔板上,孔中含100μL培养基,培养过夜,使细胞粘附。喜树碱处理细胞48小时,然后用新鲜培养基再处理48小时。加入四种不同浓度喜树碱。用MTT处理细胞4小时,使用0.2 mL DMSO,然后用50μL Sorensen's buffer抽提减少的染料产物。稍微震荡实验孔板,在570 nm处读取吸光值。使用四参数方程,根据MTT实验数据,绘制曲线。
动物实验
Animal Models: 携带CASE,SW48,DOY,SPA和CLO移植瘤的裸鼠 Formulation: 通过超声波破碎法分散在Intralipid 20%中,浓度为1mg/ml Dosages: 0-8 mg/kg Administration: 肌肉注射或静脉注射,每周两次
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