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100
- 英文名:
UDPGA
- CAS号:
无
- 保质期:
1年
- 供应商:
汇智和源
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-20℃
尿苷二磷酸葡糖醛酸
UDPGA是Ⅱ相代谢 葡萄糖醛酸化反应的启动因子,汇智泰康针对Ⅱ相代谢实验,搭配 丙甲菌素和D-葡萄糖二酸1,4-内酯 组成UGT孵育系统,可直接用于体外代谢试验,省去了试剂配制的繁琐过程。
UGT孵育系统(IPHASE UGT incubation system)
UGT(A) 丙甲菌素 1mL
UGT(B) D-葡萄糖二酸1,4-内酯 1mL
UGT(C) UDPGA 1mL
Ⅱ相代谢稳定性研究的肝微粒体体外孵育体系,是由制备的肝微粒体辅以氧化还原型辅酶,由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA),在模拟生理温度及生理环境的条件下进行生化反应的体系。
推荐的孵育体系为:每个孵育体系总体积为200 µL,体系包括0.1M PH 7.4 的磷酸缓冲液,NADPH发生系统(1mM NADP,5 mM的6-磷酸葡萄糖,1 U/mL 6-磷酸葡萄糖脱氢酶,3.3 mM的氯化镁),UGT孵育系统(5 mM UDPGA,5 mM D-葡萄糖二酸-1.4-内酯,50μg/mg蛋白的丙甲菌素),0.5 mg/mL的肝微粒体蛋白,合适浓度的待测物,于37°C水浴孵育,每个样品平行3次,将待测物换为7-羟基香豆素,作为阳性对照, 阴性对照组分三组:a.只加UDPGA;b.只加A液、B液;c.不加UDPGA、A液、B液。于预设的反应时间点,如0,5,10,15,30,60 min后加入等体积预冷的乙q终止反应。
产品优势:
可直接用于体外代谢试验,省去了试剂配制的繁琐过程,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,实验结果准确、可靠、重现性好。
适用范围:
肝微粒体代谢稳定性试验
肝S9代谢稳定性试验
CPY450 酶抑制试验
YP450酶代谢表型分析试验
体外代谢二相代谢稳定性试验,推荐使用汇智泰康 II相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒,汇智泰康针对药物代谢研究的需要,以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的,提供了药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂,可直接用于药物的Ⅱ相代谢稳定性研究。根据微粒体种属的不同,该试剂盒可分为人肝微粒体型(男/女)、恒河猴肝微粒体型(雄/雌)、比格犬肝微粒体型(雄/雌)、大鼠肝微粒体型(雄/雌)和小鼠肝微粒体型(雄/雌)。
ADME服务项目
肝微粒体代谢稳定性(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝细胞代谢稳定性试验(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
代谢表型研究
代谢产物鉴定
代谢途径鉴定
种属比较研究
CYPP450抑制实验(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
CYPP450诱导实验
血浆蛋白结合率测定
血浆稳定性试验
跨膜转运试验
药物-药物相互作用
毒理学研究
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CYP450 酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/单酶)
酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)
酶抑制(IC50)研究试剂盒(单个酶)
NADPH再生系统
UGT孵育系统
0.1M PBS
肝微粒体(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝原代细胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
CYP450(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
UGT酶
探针底物,代谢产物,抑制剂(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,整合中美两地的药物研发技术服务平台,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证,面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。
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文献和实验,同时还与一些临床药物-药物相互作用、药物-草药相互作用、药物-食物相互作用,以及高胆红素血症、癌症、自身免疫性肝炎等多种疾病的发生发展密切相关。 UGT催化的葡萄糖醛酸化代谢反应是以尿苷5’-二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)为葡萄糖醛酸的供体将一分子的葡萄糖醛酸转移到含有羟基、羧基、氨基、巯基以及酸性碳原子等基团的脂溶性小分子底物上。葡萄糖醛酸和小分子底物的结合使这些脂溶性小分子底物的水溶性得到改善,进而更容易被排出体外。 1.3药物的Ⅱ相代谢 药物的Ⅱ相代谢,又称结合反应,是药物在Ⅱ相代谢反应中
,同时还与一些临床药物-药物相互作用、药物-草药相互作用、药物-食物相互作用,以及高胆红素血症、癌症、自身免疫性肝炎等多种疾病的发生发展密切相关。UGT 催化的葡萄糖醛酸化代谢反应是以尿苷 5'-二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)为葡萄糖醛酸的供体将一分子的葡萄糖醛酸转移到含有羟基、羧基、氨基、巯基以及酸性碳原子等基团的脂溶性小分子底物上。葡萄糖醛酸和小分子底物的结合使这些脂溶性小分子底物的水溶性得到改善,进而更容易被排出体外。1.3 药物的 Ⅱ 相代谢药物的 Ⅱ 相代谢,又称结合反应,是药物在 Ⅱ 相代谢反应中
。 1.2 药物代谢 药物代谢,又称药物的生物转化(biotransformation),是指药物经过体内吸收、分布之后,在药酶的作用下经历化学结构变化的过程,是药物从体内消除的主要方式之一。药物在体内的生物转化,分为Ⅰ相代谢反应和Ⅱ相代谢反应。 肝脏是药物代谢的重要器官,是机体进行生物转化的主要场所,含有参与药物代谢Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢的各种酶。在肝脏中,参与药物代谢的Ⅰ相和Ⅱ相代谢酶中以P450酶最为重要,它是一种以铁卟啉为辅基的蛋白质。P450酶存在明显的种属、性别和年龄的差异,其中以种属
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