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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
100
- 英文名:
IPHASE UGT incubation system
- CAS号:
无
- 保质期:
2年
- 供应商:
汇智和源
- 保存条件:
-20℃
- 规格:
50 mM
UGT(A) 丙甲菌素 1mL
UGT(B) D-葡萄糖二酸1,4-内酯 1mL
UGT(C) UDPGA 1mL
Ⅱ相代谢稳定性研究的肝微粒体体外孵育体系,是由制备的肝微粒体辅以氧化还原型辅酶,由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA),在模拟生理温度及生理环境的条件下进行生化反应的体系。
推荐的孵育体系为:每个孵育体系总体积为200 µL,体系包括0.1M PH 7.4 的磷酸缓冲液,NADPH发生系统(1mM NADP,5 mM的6-磷酸葡萄糖,1 U/mL 6-磷酸葡萄糖脱氢酶,3.3 mM的氯化镁),UGT孵育系统(5 mM UDPGA,5 mM D-葡萄糖二酸-1.4-内酯,50μg/mg蛋白的丙甲菌素),0.5 mg/mL的肝微粒体蛋白,合适浓度的待测物,于37°C水浴孵育,每个样品平行3次,将待测物换为7-羟基香豆素,作为阳性对照, 阴性对照组分三组:a.只加UDPGA;b.只加A液、B液;c.不加UDPGA、A液、B液。于预设的反应时间点,如0,5,10,15,30,60 min后加入等体积预冷的乙q终止反应。
UGT孵育系统是Ⅱ相代谢稳定性研究的启动因子,主要成分包括UDPGA,D-葡萄糖二酸-1.4-内酯,丙甲菌素。
UGT孵育系统(IPHASE UGT incubation system)
UGT(A) 丙甲菌素 1mL
UGT(B) D-葡萄糖二酸1,4-内酯 1mL
UGT(C) UDPGA 1mL
NADPH再生系统(NADPH regeneration system)
NRS(A) 5mL
NRS(B) 1mL
做体外代谢一相代谢稳定性试验,推荐使用汇智泰康 肝微粒体代谢稳定性(Ⅰ相代谢)试剂盒,汇智泰康针对药物代谢研究的需要,以肝微粒体体外温孵法为指导,开发了一款专门用于Ⅰ相代谢稳定性研究的试剂盒,该产品可直接用于药物的Ⅰ相代谢稳定性研究,省去了肝微粒体制备和试剂配制的繁琐过程,大大缩短了实验周期,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,符合Ⅰ相代谢稳定性研究试验要求,实验结果准确、可靠、重现性好。
本产品提供了药物Ⅰ相代谢研究用到的肝微粒体、NADPH再生系统及其它组分,可直接用于药物Ⅰ相代谢稳定性的研究。本产品可提供肝微粒体有:人肝微粒体、恒河猴肝微粒体、比格犬肝微粒体、大鼠肝微粒体和小鼠肝微粒体,可根据实际需求,选择不同种属的肝微粒体。
ADME服务项目
肝微粒体代谢稳定性(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝细胞代谢稳定性试验(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
代谢表型研究
代谢产物鉴定
代谢途径鉴定
种属比较研究
CYPP450抑制实验(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
CYPP450诱导实验
血浆蛋白结合率测定
血浆稳定性试验
跨膜转运试验
药物-药物相互作用
毒理学研究
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CYP450 酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶)
CYP450 酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/单酶)
酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)
酶抑制(IC50)研究试剂盒(单个酶)
NADPH再生系统
UGT孵育系统
0.1M PBS
肝微粒体(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝原代细胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
CYP450(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
UGT酶
探针底物,代谢产物,抑制剂(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,整合中美两地的药物研发技术服务平台,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证,面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。
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文献和实验4 肝微粒体制备流程图 3.2 体外孵育体系的建立 Ⅱ相代谢稳定性研究的肝微粒体体外孵育体系,是由制备的肝微粒体辅以氧化还原型辅酶,由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA),在模拟生理温度及生理环境的条件下进行生化反应的体系。 推荐的孵育体系为:每个孵育体系总体积为200 µL,体系包括0.1M PH 7.4 的磷酸缓冲液,NADPH发生系统(1mM NADP,5 mM的6-磷酸葡萄糖,1 U/mL 6-磷酸葡萄糖脱氢酶,3.3 mM的氯化镁),UGT孵育系统(5 mM
分布于上皮细胞,中绒毛尖端活性最强,然后朝着腺窝方向逐渐降低,十二指肠和空肠的代谢活性高于回肠和结肠。肠微粒体是肠黏膜在匀浆和差速离心过程中获得的由破碎的内质网自我融合形成的亚细胞结构,包含I相代谢酶和II相代谢酶,故肠微粒体在体外药物的代谢研究中得到了广泛应用。 胃肠壁是口服药物首过代谢的重要部位,通常与CYP450酶和UGT酶有关。然而,肠道中酯酶活性的贡献在药物代谢中也可能非常显著。因此,如需研究CYP450酶和UGT酶的代谢,则需排除酯酶代谢对试验结果的影响。IPHASE/汇智和源采用
体外孵育体系的建立Ⅱ 相代谢稳定性研究的肝微粒体体外孵育体系,是由制备的肝微粒体辅以氧化还原型辅酶,由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA),在模拟生理温度及生理环境的条件下进行生化反应的体系。推荐的孵育体系为:每个孵育体系总体积为 200 µL,体系包括 0.1M PH 7.4 的磷酸缓冲液,NADPH 发生系统(1 mM NADP,5 mM 的 6-磷酸葡萄糖,1 U/mL 6-磷酸葡萄糖脱氢酶,3.3 mM 的氯化镁),UGT 孵育系统(5 mM UDPGA,5 mM
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