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- 2025年12月22日
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上海达为科生物科技有限公司
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药代动力学实验
药代动力学实验介绍
一、药物的吸收和影响因素
1. 药物的吸收(absorption) 吸收是指药物从用药部位进入血循环的过程。口服药物吸收后经门静脉进入肝脏，有些药物次进入肝脏就被肝药酶代谢，进入体循环的药量减少，称为关消除(first pass elimination)。经过肝脏关消除过程后，进入体循环的药量与实际给药量的相对量和速度，称生物利用度。药物的吸收分布及排泄过程中的跨膜转运有多种形式，但多数药物是以简单扩散的物理机制转运，扩散速度除取决于膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。分子小、脂溶性大、极性小、非解离型的药物易通过生物膜。药物的解离度也因其pKa及所在溶液的pH不同而不同。非解离型（分子态）药物可以自由通过生物膜，离子型（解离型）药物不易通过生物膜。多数药物为弱酸或弱碱药物。弱酸药物在酸性环境中解离少，分子态多，易通过生物膜；弱碱药物则相反。由于膜两侧pH不同，当分布达平衡时膜两侧的药量会有相当大的差异。
二、药物的分布和影响因素
药物的分布(distribution ) 是指药物从血循环系统到达组织器官的过程。影响分布的因素 ① 药物本身的物理化学性质（包括分子大小、脂溶性、pKa等）。② 药物与血浆蛋白结合率：结合药不能通过生物膜，只有游离**才能向组织分布。③ 组织器官的屏障作用，如血脑屏障、胎盘屏障。④ 细胞膜两侧体液的pH。如细胞内液pH（约为7.0）略低于细胞外液（约7.4）、弱碱药在细胞内浓度略高，弱酸药在细胞外液浓度略高，根据这一原理，弱酸药中毒时，用碳酸氢钠碱化血液和尿液可使脑组织中药物向血浆转移，并减少肾小管的重吸收加速自尿排泄。
三、药物的代谢
药物的生物转化(biotransformation) 又称代谢，是指药物在体内多种药物代谢酶（尤其肝药酶）作用下，化学结构发生改变的过程。肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统，是肝内促进药物代谢的主要酶系统，简称肝药酶。肝药酶具有活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制的特点。某些药物能增加肝药酶的活性，增加药物的生物转化，称肝药酶诱导剂，反之则称肝药酶的抑制剂。
四、药物的排泄
药物的排泄(excretion) 排泄是药物从体内排出体外的过程。肾脏是药物排泄的主要器官。原形经肾脏排泄的药物在肾小管可被重吸收，使药物作用时间延长。重吸收程度受尿液pH影响，应用酸药或碱药，改变尿液的pH，可减少肾小管对药物的重吸收。
药代动力学实验基尔顿生物通过SPF动物实验室可以为您提供例如小鼠、大鼠、兔子等不同种属动物的药动（PK）实验，并且给药途径及方式也是多样化静脉、灌胃、皮下、腹腔等。
代谢产物的鉴定
药代/毒代样品分析 (ELISA、LC-MS、MS)等。
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文献和实验药动学模型是为了定量研究药物体内过程的速度规律而建立的模拟数学模型。常用的有房室模型和消除动力学模型。 （一）房室模型 房室（compartment）是由具有相近的药物转运速率的器官、组织组合而成。同一房室内各部分的药物处于动态平衡。房室仅是按药物转运动力学特征划分的抽象模型，并不代表解剖或生理上的固定结构或成分。同一房室可由不同的器官、组织组成，而同一器官的不同结构或组织，可能分属不同的房室。此外，不同的药物，其房室模型及组成均可不同。运用
药物代谢动力学是应用动力学原理研究药物在在体内的变化过程，即药物的吸收、分布、生物转化和排泄等过程速度的科学。 药代动力学是用数学模型和公式研究体内药物。 1.吸收速度常数（Ka） 表示药物在使用部位吸收入大循环的速度。 Kα值增大，血药浓度的峰值也升高，但峰时减少。 2.吸收分数（F） 表示药物进入体循环的量与所用剂量的比值。 静脉注射的F=1；口服或肌肉注射的F≤1，口服时，F值与饮食、服药时间有关。 3.表观分布
ELISA 是一个非常严谨、极其考验操作者技巧和经验的实验，检测结果数值低、标准曲线梯度差、背景值高、变异系数大等诸多问题也是兵家常事。 本文将常见的 ELISA 实验结果 OD 值偏低的原因及对策进行了汇总，具体如下！ 整体 OD 值偏低或无信号 标曲 OD 偏低但样本 OD 值正常 标曲线性佳但样本 OD 值偏低
