- ￥971 - 4350
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-101257
- 2025年12月05日
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- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
1957203-01-8
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥2893.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥971.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥2488.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥4350.0 |
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YKL-5-124
CAS No. : 1957203-01-8
MCE 国际站：YKL-5-124
产品活性：YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage
作用靶点：CDK
In Vitro: YKL-5-124 (0-2000 nM; 72 hours; HAP1 cells) treatment causes a dose-dependent increase in G1- and G2/M-phase cells and a corresponding loss of S-phase cells.
YKL-5-124 (0-2000 nM; 24 hours; HAP1 WT cells) treatment inhibits CDK1 T-loop phosphorylation, and to a lesser extent CDK2 T-loop phosphorylation in a concentration-dependent fashion.
Treatment of cells with YKL-5-124 as a competitor at a concentration of about 30 nM blocks pull-down of CDK7-cyclin H but has no effect on the pull-down of cyclin K-CDK12/13 in HAP1 cells. Treatment with 100 nM YKL-5-124 reduces CDK7-cyclin H binding to bioTHZ1 by >50% at 30 min.
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