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BGC 20-1531 (hydrochloride)

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    一种强效且选择性的EP4受体拮抗剂(对于EP4、EP2和EP3,Kis分别为11.7、>10,000和>10,000nM);对EP4具有选择性,在稳定表达人类EP4受体的HEK293EBNA细胞中表现出2-诱导的cAMP积累;逆转人类中脑和中脑膜动脉环中PGE2诱导的血管舒张(Kb=15.85nM);防止PGE2诱导的狗颈动脉血流增加和颈动脉阻力降低(ID50=5mg/kg)。A potent and selective EP4 receptor antagonist (Kis = 11.7, >10,000, and >10,000 nM for EP4, EP2, and EP3, respectively); selective for EP4, exhibiting 2-induced cAMP accumulation in HEK293 EBNA cells that stably express human EP4 receptors; reverses PGE2-induced vasorelaxation (Kb = 15.85 nM) in human middle cerebral and middle meningeal arterial rings; prevents PGE2-induced increases in carotid blood flow and decreases in carotid resistance in dogs (ID50 = 5 mg/kg).

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