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4’-hydroxy Tamoxifen

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  • 2025年07月10日
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    4'-羟基他莫昔芬(4'-hydroxy tamoxifen)是一种雌激素受体(ER)拮抗剂,也是他莫昔芬的活性代谢产物(兔子受体的IC50=2.4nM)。它能抑制MCF-7和MDA-MB-231细胞的增殖(IC50分别为27和16µM);在10和100nM的浓度下,减少HEC-1B和HEC-1A细胞的存活百分比;通过给予封装4'-羟基他莫昔芬的脂质体(每周两次,剂量为4mg/kg),能减少RPMI-8226多发性骨髓瘤小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。An ER antagonist and active metabolite of tamoxifen (IC50 = 2.4 nM for the rabbit receptor); inhibits the proliferation of MCF-7 and MDA-MB-231 cells (IC50s = 27 and 16 µM, respectively); reduces the survival percentage of HEC-1B and HEC-1A cells at 10 and 100 nM; administration of liposomes encapsulating 4'-hydroxy tamoxifen (4 mg/kg twice per week) reduces tumor growth in an RPMI-8226 multiple myeloma mouse xenograft model.

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    • Therapeutic Drug Monitoring of Tamoxifen Using LC-MS/MS

      ) and 4-hydroxy-N-desmethyltamoxifen (endoxifen), may be clinically useful for guiding treatment decisions. Two significant barriers to tamoxifen efficacy are: (1) variability in conversion of tamoxifen into the potent antiestrogenic metabolite, endoxifen

    • Generating Tamoxifen-Inducible Cre Alleles to Investigate Myogenesis in Mice

      using Cre recombinase expressed via a tissue specific promoter/enhancer allows phenotypic analyses of selected tissues, but lacks temporal control. Recent development of the tamoxifen-inducible Cre-ERT2 offers both cell type-specific and temporal control

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