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K-RASG12C的共价抑制剂(IC50=G12C(IC50s=150nM),针对表达野生型K-RAS(IC50s=>10μM)的各种细胞;在200mg/kg剂量下诱导MIA-PaCa2小鼠异种移植模型中的肿瘤消退;减小表达K-RASG12C的PDX小鼠模型中的肿瘤体积。A covalent inhibitor of K-RASG12C (IC50 = G12C (IC50s = 150 nM) over various cells expressing wild-type K-RAS (IC50s = >10 μM); induces tumor regression in a MIA-PaCa2 mouse xenograft model at 200 mg/kg; decreases tumor volume in K-RASG12C-expressing PDX mouse models.
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