Delanzomib

糜蛋白酶样蛋白酶体活性抑制剂(IC50=3.8nM)；体外预处理浓度为20nM可抑制IκBα降解、NF-κB活化和NF-κB调节基因的表达，包括IκBα、XIAP、TNF-α、IL-1β、ICAM1和VEGF；诱导多发性骨髓瘤细胞系凋亡并抑制一组人类血液和实体肿瘤细胞系的增殖(IC50s=5.6-34.2nM)；每天两次以1.5-4mg/kg的剂量静脉注射时，可减轻RPMI8226人类多发性骨髓瘤小鼠异种移植模型中的肿瘤重量，以13mg/kg的慢性口服剂量可导致肿瘤完全消退；对小鼠脂肪狼疮性肾炎模型有效。