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Cycloguanil (hydrochloride)

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  • Cayman
  • 2025年07月16日
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    是苯达莫司汀的活性代谢物;由CYP2C19和CYP3A在人体肝脏微粒体中从苯达莫司汀转化而来;是二氢叶酸还原酶(DHFR)的抑制剂(对疟原虫P. falciparum和P. berghei酶的Kis分别为1.5和0.79 nM);对十种P. falciparum野生株有效(IC50s = 0.12-1,400 µg/ml);在小鼠P. berghei感染模型中可减少寄生虫数量(ED50 = 2 mg/kg);在恒河猴P. cynomolgi感染模型中以0.3 mg/kg剂量减少寄生虫数量。The active metabolite of proguanil; formed from proguanil by CYP2C19 and CYP3A in human liver microsomes; an inhibitor of DHFR (Kis = 1.5 and 0.79 nM for the P. falciparum and P. berghei enzymes, respectively); active against ten P. falciparum field isolates (IC50s = 0.12-1,400 µg/ml); reduces parasitemia in a mouse model of P. berghei infection (ED50 = 2 mg/kg); reduces parasitemia in a rhesus monkey model of P. cynomolgi infection at 0.3 mg/kg.

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