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一种强效、选择性、脑渗透性GSK3α和GSK3β抑制剂(Kis分别为6.9和31nM);口服后体内生物利用度良好,可抑制海马tau磷酸化并逆转NMDA受体拮抗剂(+)-MK-801引起的认知缺陷。A potent, selective, brain permeable inhibitor of GSK3α and GSK3β (Kis = 6.9 and 31 nM, respectively); shows good bioavailability after oral administration in vivo, inhibiting hippocampal tau phosphorylation and reversing cognitive deficits induced by the NMDA receptor antagonist (+)-MK-801.
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