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α-葡萄糖苷酶抑制剂(对人类溶酶体α-葡萄糖苷酶和大鼠蔗糖酶、麦芽糖酶和异麦芽糖酶的IC50分别为0.35、0.11、1.3和1.2μM);对α-葡萄糖苷酶的选择性高于对β-葡萄糖苷酶的选择性(IC50=84μM);以10mg/kg的剂量降低蔗糖负荷GK2型糖尿病大鼠的血糖水平;与饲喂正常饮食40mg/100g的对照大鼠相比,饮食给药可降低HbA1c水平的变化。An inhibitor of α-glucosidases (IC50s = 0.35, 0.11, 1.3, and 1.2 μM for human lysosomal α-glucosidase and rat sucrase, maltase, and isomaltase, respectively); selective for α- over β-glucosidase (IC50 = 84 μM); decreases blood glucose levels in sucrose-loaded GK type 2 diabetic rats at 10 mg/kg; dietary administration decreases changes in HbA1c levels compared with control rats fed a normal diet 40 mg/100 g diet.
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文献和实验相关实验
Detection of Aromatic -Hydroxyketones with Tetrazolium Salts
synthesis of the α-glucosidase inhibitor miglitol ([2R ,3R ,4R ,5S ]-1-[2-hydroxyethyl]-2-[hydroxymethyl]-3,4,5-piperidintriole) (1 ). Alternatively, thiamine diphosphate dependent transketolases are capable of synthesizing α-hydroxyketones by catalyzing
、胃肠道刺激症状等。 四、葡萄糖苷酶抑制药 目前用于临床的有阿卡波糖(acarbose)、伏格列波糖(voglibose)、米格列醇(miglitol)等。 【体内过程】 口服后很少吸收,约50%由肠道排出,35%在肠道内代谢,代谢物可被吸收并经肾排泄。 【药理作用】 本类药物不增加insulin分泌,其降血糖机制主要是通过抑制小肠中各种α-葡萄糖苷酶,阻止1,4-糖苷键水解,使淀粉和蔗糖等进而分解为葡萄糖的速度减慢,吸收延缓,而使
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Miglitol
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