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5-氟尿嘧啶的活性代谢物;在1µM浓度下,诱导胸苷酸合酶缺乏的FM3A细胞中的DNA双链断裂,同时在表达野生型胸苷酸合酶的FM3AF28-7细胞中增加dATP水平并降低dTTP和dGTP水平;抑制L1210和HeLa细胞的增殖(IC50s分别为1.1和9.4nM);在200mg/kg腹腔注射下,在S180鼠肉瘤模型中使肿瘤生长减少86.3%。An active metabolite of 5-fluorouracil; induces DNA double-strand breaks in thymidylate synthase-deficient FM3A cells, as well as increases dATP levels and decreases dTTP and dGTP levels in wild-type thymidylate synthase-expressing FM3A F28-7 cells at 1 µM; inhibits the proliferation of L1210 and HeLa cells (IC50s = 1.1 and 9.4 nM, respectively); reduces tumor growth by 86.3% in a S180 murine sarcoma model at 200 mg/kg, i.p.
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