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TAK-242

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    TLR4拮抗剂(在SEAP测定中IC50=0.68µM);100nM时选择性结合TLR4而非TLR1-3和TLR5-10;1µM时阻止TLR4与表达人类受体的HEK293细胞中的TIRAP或TRAM相互作用;抑制分离的小鼠腹膜巨噬细胞中IFN-γ和LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6和IL-1β的产生(IC50s=5.7-11nM);5-20µM时抑制分离的人类中性粒细胞中LPS诱导的NETosis;0.3、1和3mg/kg时提高LPS诱导的脓毒症休克小鼠模型的存活率。

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