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Taranabant

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    CB1受体反向激动剂(Ki=0.13nM);对CB1受体的选择性优于CB2受体(Ki=170nM),并且1µM浓度下可作用于170种受体、酶、离子通道和转运蛋白;增加表达人CB1的CHO细胞膜中福斯高林诱导的cAMP生成(EC50=2nM);在3mg/kg剂量下逆转由CB受体激动剂CP55,940引起的大鼠低温;在1mg/kg和3mg/kg剂量下可减少野生型小鼠(但CB1受体缺陷型小鼠)两小时和过夜食物摄入量以及过夜体重增加

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