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Fenofibrate

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    一种PPARα激动剂(在转录激活实验中,鼠类和人类受体的EC50分别为18和30μM);对PPARα具有选择性,相较于PPARγ(鼠类和人类受体的EC50分别为300和200μM),且在100μM下对鼠类和人类PPARδ无活性;能够降低高果糖引起的高甘油三酯血症小鼠的血浆甘油三酯、C反应蛋白和MDA水平(剂量范围为50-100mg/kg);在100mg/kg剂量下减轻顺铂诱导的大鼠肾小管萎缩和坏死;减少4-NQO诱导的TSOD小鼠肺部病变数量。A PPARα agonist (EC50s = 18 and 30 μM for mouse and human receptors, respectively, in a transactivation assay); selective for PPARα over PPARγ (EC50s = 300 and 200 μM for mouse and human receptors, respectively) and lacks activity at mouse and human PPARδ at 100 μM; reduces plasma levels of triglycerides, C-reactive protein, and MDA in mice with fructose-induced hypertriglycemia from 50-100 mg/kg; decreases cisplatin-induced glomerular and tubular atrophy and necrosis in rat kidney at 100 mg/kg; reduces the number of 4-NQO-induced pulmonary lesions in lung in TSOD mice.

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