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(S)-3-Hydroxy Midostaurin,9452

60-14-0
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  • 美国
  • HY-108263A
  • 2025年12月05日
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    • 英文名

      (S)-CGP52421

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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • 规格

      1 mg

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    (S)-3-Hydroxy Midostaurin

    CAS No. : 945260-14-0

    MCE 国际站:(S)-3-Hydroxy Midostaurin

    产品活性:(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。

    研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Metabolic Enzyme/Protease

    作用靶点:FLT3  |  Drug Metabolite

    In Vitro: (S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421; compound 4) has IC50 values in the range of 200-400 nM against the ITD and D835Y mutants and low micromolar activity against the wild-type enzyme.
    The epimeric mixture of metabolites ((R)-3-Hydroxy Midostaurin + (S)-3-Hydroxy Midostaurin) substantially inhibits the proliferation of only the Tel-PDGFRβ (GI50=63 nM), KIT D816V (GI50=320 nM), and FLT3-ITD (GI50=650 nM) BaF3 cell lines, while the wild-type cells are relatively insensitive.

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