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- 2025年07月12日
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文献和实验。1.1.1对硝基酚酯法：对硝基酚酯法合成环肽的通式如Scheme 1Cyclo（b-Ala-Phe-Pro）的合成中应用了对硝基酚酯法。Boc-b-Ala-Phe-Pro-OH在乙酸乙酯中与1.5摩尔量对硝基酚混合，DCC为缩合剂，得到Boc-b-Ala-Phe-Pro-ONp，经TFA脱去Boc，以0.1M NaHCO3和0.1M Na2CO3为碱，二氧六环为溶剂，室温反应，得到收率为32% 的环三肽。对硝基酚酯法的优点在于对硝基酚价廉易得，缺点是过量的对硝基酚不易完全除去，产物不易纯化，颜色发黄
phosphorylation）和单体法（Building block approach），如Figure 2所示。前者是在多肽序列合成结束后再在固相载体上对丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸的侧链羟基进行磷酸化，可以在同一次合成中同时得到带有和不带有磷酸化位点的多肽；而后者则将适当保护的磷酸化氨基酸直接引入到多肽序列中，操作较前者更为简单，现已成为磷酸化多肽合成的首选策略。 在采用单体法构建磷酸化多肽时，目前广泛采用的原料为侧链单苄基保护的氨基酸：Fmoc-AA(PO(OBzl)OH)-OH (AA = Ser, Thr
0.1mmol或0.25mmol的合成，使用0.483gFmoc-Tyr（PO3H2）-OH（1mmol）即可，将Fmoc-Tyr（PO3H2）-OH装好备用。 2)结合Fmoc-Tyr（PO3H2）-OH的步骤与其他Fmoc氨基酸结合步骤，除了结合时间（见下一步）以外，基本相同（注意：ABI多肽合成仪利用HBTU/HOBT作为催化剂）。 3)需要增加Fmoc-Tyr（PO3H2）-OH的结合时间。例如，ABI公司的合成仪430A加入了较多步骤，如有必要可以进行过夜反应。 4)完成Fmoc-Tyr
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