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- 2025年12月23日
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文献和实验序列类似物Cyclo（Arg-Lys-Iles-Gla-Ile-Val-Arg-Lys-Lys-Cys）也是采用HATU为缩合剂进行环合反应得到的。 从以上给出的例子可以看出，环肽合成的缩合剂不象DCC那样具有普遍的适用性。不同的环肽合成要求不同的缩合剂。 2.2 TBTU和HBTU TBTU和HBTU最早是用于合成线性二肽和三肽的苯骈三氮唑类缩合剂。使用过程中，发现这两种化合物在某些环肽的合成中表现出快速、高效的优点。Knorr等以TBTU/HoBt为缩合剂在DMF中得到了Cyclo
-nitrophenyl和N-hydnxysuccinimide激活酰是常用形式。 甚至，有HOBt时，连接反应也很慢， 此外，Fmoc氨基酸ONSu、酯与succinimido-carbonyl-β-alanine -N-Hydroxysuccinidide酯副产物的形成相关。今天最常用的激活酯是Opfp和Odhbt。有HoBt时反应速度极快，副产物少。 另一方面， 使用象DCC，HBTU，BOP，BOP-Ce，或TBTU活化剂时， 能原位进行许多连接反应。Carbondiimide的直接添加是最佳选择
-nitrophenyl和N-hydnxysuccinimide激活酰是常用形式。 甚至，有HOBt时，连接反应也很慢， 此外，Fmoc氨基酸ONSu、酯与succinimido-carbonyl-β-alanine -N-Hydroxysuccinidide酯副产物的形成相关。今天最常用的激活酯是Opfp和Odhbt。有HoBt时反应速度极快，副产物少。 另一方面， 使用象DCC，HBTU，BOP，BOP-Ce，或TBTU活化剂时， 能原位进行许多连接反应。Carbondiimide的直接添加是最佳选择
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