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VU0810464,2126040-21-7

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  • 美国
  • HY-127106
  • 2025年12月05日
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    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      2126040-21-7

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥1338.0
    规格:1 mg产品价格:¥696.0
    规格:5 mg产品价格:¥1738.0
    规格:10 mg产品价格:¥2450.0
    规格:25 mg产品价格:¥4138.0
    规格:50 mg产品价格:¥5488.0

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    VU0810464

    CAS No. : 2126040-21-7

    MCE 国际站:VU0810464

    产品活性:VU0810464 是有效的,选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂。 VU0810464 对神经元 GIRK1/2 (EC50=165 nM) 和 GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价,并且具有脑部渗透性。

    研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel

    作用靶点:Potassium Channel

    In Vitro: VU0810464 (0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM) produces a concentration‐dependent response curves of currents in SAN and HPC cells, in addition, VU0810464 is 9‐fold higher potency for Kir3 channel activation in neurons as compared to SAN cells.

    In Vivo: VU0810464 (intraperitoneal injection; 30 mg/kg, 10 mg/kg; 30mg/kg; pre-treated 30 mins) produces a dose-dependent reduction of SIH response in Male C57BL/6J mice. To test if VU0810464 plays it role through Kir3 channel activation, VU0810464 (10 mg/kg) suppresses the SIH response in wild‐ type mice, but has no impact on Kcnj3−/− mice.
    VU0810464 (intraperitoneal injection ; 30 mg/kg; 15, 30, 45, or 60 min post‐injection) displays a favourable distribution to the brain (Kp,uu = 0.83), has a improvement over ML297 (Kp,uu= 0.32). Clearance of VU0810464 is rapid,brain and plasma half-lives is 20 min in a PK study.

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