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MedChemExpress LLC
- CAS号:
2225938-17-8
- 规格:
5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg
| 规格: | 5 mg | 产品价格: | ¥3500.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 10 mg | 产品价格: | ¥5800.0 |
| 规格: | 25 mg | 产品价格: | ¥11000.0 |
| 规格: | 50 mg | 产品价格: | ¥17000.0 |
| 规格: | 100 mg | 产品价格: | ¥25000.0 |
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MS1943
CAS No. : 2225938-17-8
MCE 国际站:MS1943
产品活性:MS1943 是一种首创的,具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂,其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
研究领域:Epigenetics | Apoptosis
作用靶点:Histone Methyltransferase | Apoptosis
In Vitro: MS1943 (0.625-5 μM; 3 days) inhibits cell growth with an GI50 of 2.2 µM.
MS1943 (0.625-5 μM; 4 days) induces cell death in MDA-MB-468 cells. MS1943 effectively reduces EZH2 levels in BT549, HCC70 and MDA-MB-231 TNBC cells, as well as KARPAS-422 and SUDHL8 lymphoma cells and PNT2 non-cancerous prostate cells.
MS1943 (1.25-5.0 μM; 2 days) inhibits EZH2 and SUZ12 protein levels in a concentration- and timedependent manner, without affecting EED protein levels, whereas the H3K27me3 mark was also suppressed.
In Vivo: MS1943 (150 mg/kg body weight; i.p.; once daily for 36 days) suppresses tumor growth.
MS1943 induces apoptosis in the MDA-MB-468 xenograft model.
A single i.p. injection of MS1943 at 50 mg/kg body weight achieved a peak plasma concentration (Cmax) of 2.9 µM and resulted in plasma concentrations above its cellular IC50 value for ~2h. A single 150 mg/kg body weight p.o. dose achieved Cmax of 1.1 µM, but plasma concentrations were below the cellular IC50 value.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
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• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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