BYL719 (PI3K抑制剂)

BYL719 (PI3K抑制剂)

化学信息：

化学名	(2S)-1-N-[4-methyl-5-[2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl]-1,3-thiazol-2-yl]pyrrolidine-1,2-dicarboxamide
简称	BYL719
别名	NVP-BYL719, BYL-719, Alpelisib, BYL 719, NVP-BYL 719, NVP-BYL-719
中文名	N/A
化学式	C19H22F3N5O2S
分子量	441.47
CAS号	1217486-61-7
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO88mg/ml; Ethanol2mg/ml
溶液配制	5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2753-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Alpelisib (BYL719)是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，在无细胞试验中IC50为5nM，对PI3Kβ/γ/δ的作用最小。Phase 2。
信号通路	PI3K/Akt/mTOR
靶点	PI3Kα	－	－	－	－
IC50	5nM	－	－	－	－
体外研究	BYL719抑制含有PIK3CA突变体的乳腺癌细胞系的增殖，与PI3K/Akt通路各种下游信号组分的抑制相关。
体内研究	BYL719(>270mg/d)在PIK3CA突变体异种移植啮齿动物模型中表现出统计学显著的剂量依赖性抗肿瘤效能。BYL719具有低清除率，半衰期为8.5小时，并且它的作用在30mg/d和450mg/d之间剂量成比例的增加，在人的Cmax和AUC中显示出低的个体差异。BYL719(270mg/d)首次表现出临床疗效的迹象，包括在ER+乳腺癌患者中证实的部分响应，以及17个患者中8个实现了显著的PET响应(PMR)和/或肿瘤治愈。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，信裕生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
XY-2753-10mM	BYL719 (PI3K抑制剂)	10mM×0.2ml
XY-2753-5mg	BYL719 (PI3K抑制剂)	5mg
XY-2753-25mg	BYL719 (PI3K抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换